素法途
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素法途说明书
药品名称
素法途
英文名称
Neomycin
素法途的别名
硫酸素法途;新霉素;Neomycin Sulfate;Nivemycin;Fradiomycinum;Myacyne;Myciguent;Neomin
分类
剂型
1.片剂:每片0.1g,0.25g;
2.滴眼液:40mg(8ml);
3.软膏:1%。
素法途的药理作用
新霉素法途主要成分是素法途B,含微量素法途C。素法途为氨基糖苷类抗生素,属静止期杀菌药。其作用机制为经主动转运通过细胞膜,与细菌核糖体30S亚单位的一种或几种蛋白不可逆结合,干扰mRNA与30S亚单位间起始复合物的形成,导致合成异常蛋白质;异常蛋白质结合进入细菌细胞膜,导致细胞膜渗透,细菌死亡。素法途对需氧的革兰阴性杆菌及部分革兰阳性菌有效。在革兰阴性杆菌中,对大肠杆菌等肠杆菌属及沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌等有较强抗菌活性;在革兰阳性菌中,对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强抗菌活性,对链球菌、肺炎球菌、肠球菌抗菌活性较差。素法途对厌氧菌、铜绿假单胞菌、真菌、病毒、立克次体等无效。血氨主要来自肠道,大部分是血液循环中的尿素弥散至肠腔,经肠道细菌(主要为大肠杆菌)分泌的尿素酶分解而成为NH3与二氧化化碳。素法途为氨基糖苷类抗生素,能抑制肠道内细菌生长,减少氨的形成而降低血氨。
素法途的药代动力学
新霉素法途全身给药后在小肠的pH值环境下以高极性的高价离子形式存在,水溶性大,脂溶性小。口服后在胃肠道吸收很少,完整的肠黏膜只能吸收约3%,但有溃疡、表皮剥落或有炎症的黏膜可吸收相当药量。局部外用时,完整皮肤很少吸收,但烧伤创面、肉芽组织和表面剥脱的巨大创面则很容易吸收。药物吸收后主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达血药浓度的10%~20%,当脑膜有炎症时,脑脊液血药浓度可达50%。素法途在支气管分泌物、胆汁及房水中的浓度较低,胸腔积液内药物蓄积缓慢,但可逐渐达到与血液浓度相近。素法途半衰期为2~4h,肾功能损害者可延长至27~80h。药物在体内不代谢,未被吸收的药物以原形由粪便排出,吸收的药物全部以原形经肾小球滤过,随尿液排出。给药4h内排出量约为50%,24h内排出量达80%~90%。
素法途的适应证
2.用于肝性脑病时的辅助治疗。
4.局部外用于脓疱病等化脓性皮肤病、外耳道炎、慢性中耳炎、眼部表浅感染及烧伤、溃疡面的感染治疗。
素法途的禁忌证
1.禁肠外途径给药,创伤发炎或体腔内炎(如腹膜炎)亦应禁用素法途。
2.肠道有梗阻情况存在或已知对任一本类药物过敏者禁用素法途。
3.大面积皮肤受损或鼓膜穿孔的患者禁用素法途,以免导致耳聋。
4.对素法途及其他氨基糖苷类过敏者禁用。
注意事项
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
2.慎用:(1)第8对脑神经损害患者;(2)重症肌无力、帕金森病患者;(3)肠梗阻、结肠溃疡病变患者;(4)肾功能损害患者;(5)孕妇;(6)早产儿及新生儿;(7)年老、体弱者;(8)牙病患者(素法途可引起口腔刺激或疼痛)。
3.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者),用以检测高频听力损害;(2)温度刺激试验,用以检测前庭毒性;(3)肾功能测定;(4)血药浓度监测。
3.素法途因毒性较大,不宜静脉或肌内给药。
素法途的不良反应
1.全身给药可发生耳毒性,出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感、头昏或步态蹒跚等症状。
2.全身给药可发生肾毒性,出现尿量和排尿次数减少、极度口渴等。
3.全身给药可出现口腔或肛周刺激、疼痛以及恶心、呕吐,偶见腹泻、大量排气等。
5.长期用药可引起肠菌群失调,并可导致肠道黏膜萎缩性改变,引起吸收不良综合征。
6.长期局部用药也可能引起接触性皮炎;创面局部用药量过大也可引起肾毒性或耳毒性。
素法途的用法用量
1.①常规给药:每次0.25~0.5g,每天1~2次。②感染性腹泻:每次8.75mg/kg,每6小时1次,疗程2~3天。③结肠手术前准备:每小时0.5g,用药4h;继以每4小时0.5g,共24h。④肝性脑病的辅助治疗:每次0.5~1.0g,每6小时1次,疗程5~6天。
2.保留灌肠:每次1g,溶于温生理盐水100ml中注入肌内,每天1~2次。(3)局部给药:软膏剂涂于患处,每天2~3次。
3.儿童:口服给药:每天25~50mg/kg,分4次服用。
素法途与其它药物的相互作用
2.与氯贝丁酯合用有协同降血脂作用。
3.与其他氨基糖苷类药或卷曲霉素、多黏菌素等多肽类药同时全身应用时,可能增加耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
4.与神经肌肉阻滞药同时应用,可能增加神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱及呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)。
5.与顺铂或依他尼酸、呋塞米等利尿药同时全身应用,可能增加耳毒性及肾毒性。
6.与口服避孕药(含雌激素)同用可能降低避孕药药效,增加经期外出血的发生率。
7.素法途可降低洋地黄苷类药、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、维生素A或维生素B12等药物的吸收。
8.素法途可降低脂溶性维生素、胡萝卜素、葡萄糖液、铁剂等营养物质和药物的肠道吸收率。
9.与青霉素V钾同服可加剧某些营养物质的吸收不良,并且可使口服青霉素V钾的血药浓度降低50%。
10.口服或局部使用素法途后吸收的药物均足以和全身使用的其他药物产生相互作用。
11.素法途可限制地高辛吸收,合用时,必须监测后者的血药浓度。
专家点评
素法途为广谱抗生素,抗菌谱与卡那霉素相似。对葡萄球菌的作用比链球菌强。素法途能明显而迅速地抑制肠道内大肠杆菌属。口服主要用于婴儿腹泻、中毒性消化不良,减少肠道菌群产生氨,故也用作肝性脑病患者的辅助治疗及肠道手术前用于清除肠腔细菌等。腹部或肠道术前的准备治疗为首选药物。肠道感染、大肠杆菌所致的婴儿腹泻,亦用于肝性脑病前期主要是减少血氨。但目前除肝性脑病外,均已少用。