培磊能
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培磊能说明书
药品名称
培磊能
英文名称
Dihdroergotamine ,Hydergine
培磊能的别名
氢麦角胺；甲磺双麦角胺；甲磺培磊能；培磊能甲磺酸盐；二氢麦角胺；安得静；二氢麦角碱；海得金；海特琴；甲磺酰双氢麦角毒；氢麦毒；喜德镇 ；氢化麦角碱；双氢麦角胺；Dihydroergotamine Mesilate；Dihydergot；Seglor
分类
剂型
1.片剂：1mg，1.5mg，4.5mg ；
2.注射剂：1mg（1ml）。
培磊能的药理作用
为α-受体拮抗药，作用类似麦角碱，对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强，降低血管紧张度，能缓解脑血管痉挛，并使血压下降，但缩宫作用减弱。
培磊能的药代动力学
培磊能口服吸收差，肌内注射后15～30min起效，作用维持3～4h。静脉注射10μg/kg的双氢麦角碱后，15min达血药峰浓度，为15.6ng/ml，2h后降至1ng/ml。皮下注射双氢麦角碱0.5mg，42min后血药浓度达峰值1.74ng/ml。口服双氢麦角碱10、20、30mg后大约30min达到血药浓度峰值，分别是0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg，54min血药浓度达峰值1ng/ml。口服1～2.5mg，每天3次，5天后，可望达到稳态血浆浓度2～5ng/ml。口服生物利用度低，小于1%（0.17%～0.94%）。鼻内单剂使用双氢麦角碱1mg，相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积（Vd）为14.5L/kg。双氢麦角碱在肝脏被广泛地代谢，口服后，有首过效应。代谢产物有5-羟基-双氢麦角碱（有活性）、氢麦角酸（活性未知）、氢麦角酸酰胺（活性未知）。培磊能主要通过胆汁经粪便排泄，也可通过乳汁排泄，只有很少量的双氢麦角碱及其代谢产物通过尿液排泄。
培磊能的适应证
1.用于偏头痛急性发作和血管性头痛、肢端痉挛、带状疱疹和慢性便秘。
2.用于老年人退化性脑循环障碍、老年性痴呆、脑动脉硬化症及中风后遗症等引起的头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、疲劳感等症状。
培磊能的禁忌证
1.对麦角生物碱过敏者；
2.周围血管病变；
3.心肌梗死；
5.严重肝、肾功能不全；
7.败血症；
8.同时使用其他血管收缩药或升压药（可引起极度高血压）；
9.24h内使用过其他特殊药物如麦角类、美西麦角、5－HT1拮抗药（如舒马坦）等；
注意事项
1.（1）对其他麦角碱药物曾产生过依赖性的患者；（2）已知有脑血管意外的危险因素时。
3.药物对哺乳的影响：麦角类药可分泌入乳汁，并使哺乳婴儿出现呕吐、腹泻、脉弱、血压不稳等症状。
4.因培磊能口服吸收不佳，治疗偏头痛多采用注射。但冠心病患者应口服给药。
5.应避免持续使用培磊能，以防蓄积过量。
培磊能的不良反应
1.可致血管痉挛，导致四肢疼痛、跛行，可出现短暂的心动过速，使用大剂量的双氢麦角碱（或长期使用）后，可出现麦角中毒症状，表现为严重的肌肉疼痛、心绞痛、短暂的窦性心动过速和心动过缓及高血压或低血压。
2．中枢神经系统：当给予大剂量和（或）长期使用时，可引起四肢及手指和脚趾感觉异常、下肢无力、头痛、意识模糊、嗜睡，并可能出现惊厥。皮肤发冷或四肢麻木和针刺感是即将出现麦角中毒的标志。
3．消化系统：大剂量或长期使用培磊能时，可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、便秘等症状。有报道，联用培磊能与肝素预防深静脉血栓形形形成时，结果出现肠缺血和继发坏死。
4．肾毒性：据报道，培磊能可导致急性肾衰竭，表现为皮肤色素沉着和表皮脱落、指甲变白，尿多或者尿少，血浆的尿素氮和肌酐明显升高。经治疗，患者在3周内临床康复。
5．眼慢性麦角中毒时可出现瞳孔缩小。
6．呼吸系统：有报道长期服用培磊能可出现胸膜增厚或渗液、间质性肺炎。停药后，症状均可消失。
7．骨骼肌：反复静脉注射培磊能治疗每天发作的慢性头痛，可出现痉挛性腿痛。
8．皮肤：（1）慢性麦角中毒时可见局部水肿和瘙痒症；（2）周围血管疾病患者可见外周坏疽的症状；（3）联合使用肝素预防深静脉血栓形形形成，可见皮肤和肌肉坏死。
培磊能的用法用量
1.口服：每次1～3mg，每天2～3次，饭前服。对脑退化患者须连须服用3～4周后才显疗效。通常需要3个月的治疗。
2.肌内注射：每次1～2mg，每天1～2次。
培磊能与其它药物的相互作用
1．培磊能与可卡因、肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、二醋酸麦迪霉麦迪霉麦迪霉素、环己丙甲胺、伪麻黄碱、阿托那韦、沙拉新等药联用，可能导致血压骤升，可能的机制有药理协同作用，部分药理机制仍不清楚。
2.培磊能与佐米曲坦、舒马曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦联用，血管痉挛反应延长，可能的机制是血管收缩作用的协同。
3．培磊能与右苯丙胺、西布曲明联用，可致血清素综合征，表现为意识错乱、精神状态改变、出汗、震颤、肌阵挛、寒战、反射亢进、高血压，可能的机制为增加了突触的血清素水平，使得血清素受体过度刺激。
4．培磊能与安泼那韦、那非那韦、沙奎那韦、印地那韦、硝酸甘油、地拉夫定、克拉霉素、地红霉素、伊法维仑、红霉素、红霉素－磺胺异噁异噁唑、醋竹桃霉素等药联用，可致麦角中毒或者增加麦角中毒的危险，表现为恶心、呕吐、血管痉挛性缺血等，可能的机制是减少于双氢麦角碱在体内的代谢。
专家点评
作用类似麦角碱。对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强，但催产作用减弱。
