大环内酯类抗生素

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大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics)，一族化学结构均有一个大内酯环的共同核心，皆为微碱性、微溶于水，且抗菌作用相似的抗生素。该族抗生素主要抗革兰氏阳性细菌及某些革兰氏阴性细菌。随着军团菌感染发病率的增高，红霉素的抗军团菌作用受到重视。此类抗生素中，中国现阶段使用较多的有：红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等。

抗菌机理及抗菌作用

大环内酯类抗生素抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌（支原体、衣原体等）均有效。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。

随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性日益增加。大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药性，即对大环内酯类一个成员耐药的菌株也对此类药物的其他成员耐药，但并不完全。例如肺炎支原体现在对红霉素耐药率较高，但用罗红霉素和阿奇霉素效果还是可以，有时菌株对该类药物耐药均较明显，此时应该更换其他类抗菌药物，比如喹诺酮类等。耐药通常由质粒编码，耐药机制较多，简单来讲包括：

  • 靶位点修饰：细菌玩变脸游戏，使药物无法辨认；
  • 灭活酶的产生：细菌反过来灭活药物；
  • 主动外排系统增强：细菌耍太极，把药物撵走；
  • 核糖体突变：可引起细菌对大环内酯类耐药。

具体耐药机制可参看8年制《药理学》。

分类

大环内酯类药物迄今为止已有三代。

第一代 第二代 第三代
主要药物 红霉素、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、美欧卡霉素、氟红霉素 泰利霉素、喹红霉素
临床运用 主要用于治疗耐青霉素G金黄色葡萄球菌引起的严重

感染及对β内酰胺类抗生素过敏的患者

广泛用于治疗呼吸道感染的一线药物 同左
临床特点 疗效肯定，无严重不良反应，但对胃酸不稳定，

生物利用度低，且胃肠道反应较多

提高了生物利用度，抗菌活性更强，毒性低，副作用少 对第一、第二代大环内酯类耐药菌有良好效果，抗菌谱广

若按照化学结构分：

毒副反应

红霉素口服制剂可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。应用红霉素月桂酸酯可出现肝损害，表现为肝肿大、黄疸、嗜酸粒细胞增多和转氨酶升高，停药后可恢复正常，肝组织活检示肝内胆汁瘀积而无肝细胞坏死。静脉滴注红霉素乳糖酸盐可发生静脉疼痛或静脉炎。应用红霉素时，偶有(0.5％)药物热、皮疹等过敏反应。当静脉大剂量给药或合并肝、肾功能减退者用药时偶有耳鸣和暂时性听觉障碍。口服红霉素也有发生伪膜性肠炎者。婴儿口服红霉素月桂酸酯后可出现增生性幽门狭窄。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟固醇和血清转氨酶有增高现象，血清叶酸和尿雌性醇也有降低者。 口服柱晶白霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素的副作用主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、中上腹不适、腹泻、食欲减退等。

临床应用

此类抗生素主要适用于革兰氏阳性球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、大叶肺炎等，也用于肺炎菌质体肺炎、军团病、弯曲菌肠炎、白喉带菌者以及 L型细菌所致的复发性尿路感染等。口服制剂血药浓度较低，仅适于轻度感染。

大环内酯类药物列表

参看


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