泰利必妥

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泰利必妥(Ofloxacin),是进口的氧氟沙星,是第一代喹诺酮类。商品名为:泰利必妥(r)片剂中国医学广谱抗菌制剂。是一种主要抑制细菌DNA旋转酶,从而抑制DNA的合成,的广谱杀菌药物。泰利必妥为DNA螺旋酶抑制剂,对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用

简介

【别名】氧氟沙星、氟嗪酸、奥复沙星、康泰必妥、奥复星泰福康赞诺欣【外文名】Ofloxacin, DL8280, Hoe280, Oflocet, OFLX, TARIVID, Tarivad, ZANOCIN

【药理及应用】主要抑制细菌DNA旋转酶,从而抑制DNA的合成,是广谱杀菌药物.抗G+菌比诺氟沙星强2-4倍,对沙眼衣原体结核杆菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染妇科感染呼吸道感染消化 道感染、耳鼻喉感染和皮肤软组织感染

【剂型规格】注射液:200mg/瓶 片剂:100mg/片

【用量用法】静脉滴注:每200mg输注时间至少30min.一般每日-600mg,分-3次静脉滴注. 口服:每次-200mg,每 日2-3次 静滴小儿忌用!口服小儿10-15mg/(kg.d),分2次。治疗淋病:400-800mg/d,分-2次。治疗结 核:300mg/(次.d).

【注意事项】1.癫痫、既往有中枢神经系统损伤、易诱发痉挛者不宜使用。

2.孕妇、哺乳妇女、儿童禁用.  

概况

药物名称泰利必妥
别名氧氟沙星、氟嗪酸、奥复沙星、康泰必妥、奥复星、泰福康、赞诺欣。
外文名Ofloxacin、DL8280、Hoe280、Oflocet、OFLX、TARIVID、Tarivad、ZANOCIN。
分子量361.41。
商品说明本品主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。本品为白色至微黄色薄膜衣片。主要成分是氧氟沙星,其化学名为(土)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并(1、2、3-de)[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸
适应症主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。包括内科外科泌尿科妇产科眼科耳鼻喉科皮肤科等病人。
剂型规格注射液:200mg/瓶片剂:100mg/片。
规格200mg。
贮藏遮光、密闭,干燥处保存。
  

性状描述

微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末,无嗅、味苦、易溶于冰醋酸,较难溶于氯仿,难溶于水、甲醇乙醇丙酮,极难溶于乙酸乙酯,受光照渐渐发生变色。非旋光彩夺目性。片剂:微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末,无嗅、味苦、易溶于冰醋酸,较难溶于氯仿,难溶于水、甲醇、乙醇及丙酮,极难溶于乙酸乙酯,受光照渐渐发生变色。

静滴液:为微黄色、澄清透明的水溶液。  

药理作用

本品为DNA螺旋酶抑制剂,对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。具第三代喹诺酮类抗菌活性,作用于使细菌DNA形成超螺旋的回旋酸,使细菌细胞不再分裂,为广谱型抗菌药,对葡萄球菌等革兰阳性也有抗菌作用,对一些革兰阴性的抗菌作用进一步加强。不受质粒传导耐药性的影响,与许多抗菌药物间无交叉耐药性。主要抑制细菌DNA旋转酶,从而抑制DNA的合成,是广谱杀菌药物.抗G+菌比诺氟沙星强2-4倍,对沙眼衣原体、结核杆菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、妇科感染、呼吸道感染、消化道感染、耳鼻喉感染和皮肤软组织感染。  

药代动力

口服本品吸收较完全,口服本品0.6g,血药达峰时间为1.9211土1.0506小时,血药峰浓度为6.8868土1.3049μg/ml,消除半衰期5.3936小时。本品分布于各组织,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中的浓度均较高。该药大部分以原形经肾脏排泄。  

适应症

本药品主要用于治疗由葡萄球菌属、化脓性链球菌溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌大肠杆菌枸橼酸杆菌属绿脓杆菌流行性感冒嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属沙眼衣裳原体等对本剂敏感的致病菌所在地引起的下列感染症: .肺炎、慢性支气管炎、弥漫性泛细支气管炎、感染合并支气管扩张症、慢性呼吸道疾病继发感染

.咽炎扁桃体炎急性支气管炎

.肾盂肾炎膀胱炎前列腺炎、副睾丸炎、淋病性尿道炎非淋球菌性尿道炎

.子宫内感染子宫颈炎子宫附件炎前庭大腺炎

.毛囊炎、疖肿、痈、丹毒蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、甲沟炎皮下脓肿汗腺炎、集簇性痤疮感染性粉瘤、肛门周围化脓性组织炎。

.乳腺炎外伤烫伤及手术创伤等的浅表性继发感染。

.胆囊炎胆管炎

.中耳炎、副鼻窦炎

.眼睑炎麦粒肿泪囊炎睑板腺炎角膜溃疡

.细菌性痢疾肠炎

.牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。

.败血症

.严重皮肤软组织感染。

.腹腔感染

.伤寒。  

用法用量

静脉滴注:每200mg输注时间至少30min。一般每日-600mg,分-3次静脉滴注。口服:每次-200mg,每日-3次。静滴小儿忌用!口服小儿10-15mg/(kg.d),分2次。治疗淋病:400-800mg/d,分-2次。治疗结核:300mg/(次.d)。  

注意事项

1.癫痫、既往有中枢神经系统损伤、易诱发痉挛者不宜使用。 2.孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。

3.对喹诺酮类药物过敏者、小儿、妊娠和哺乳妇女以及癫痫病人禁用。

4.重度肾功能不全、严重脑血管硬化以及其他中枢神经系统疾患者慎用。

5.勿与含巴比妥酸盐的催眠麻醉剂合用。

6.对氧氟沙星过敏的患者不可使用。

7.对严重肾功能障碍患者,以及癫痫等痉挛性疾病患者或有痉挛病史者请慎重使用。

8.作为抗结核病为第二线药物。

9.静滴液浓度为2mg/ml,滴注时间>60min。

10.对氨茶碱类药排泄的影响为同类药物中最少者。

11.不宜与呋喃妥因制酸剂、氨茶碱及铁剂同时应用,与华法令同用可使凝血酶原显著下降。  

检查

溶出度取本品,照溶出度测定法,以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液3ml,加盐酸溶液(9→1000)稀释至50ml,摇匀,照分光光度法,在293nm的波长处测定吸收度;另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量,加盐酸溶液(9→1000)溶解并稀释成每1ml中含6μg的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。  

含量测定

高效液相色谱法测定 

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺调节pH值至4.0为流动相;流速约为每分钟1.2ml;检测波长为293nm。理论板数按氧氟沙星峰计算应不低于2500。测定法取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于泰利必妥0.1g),置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置10ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品,用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液,作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,即得。  

不良反应

1.胃肠道:胃部不适、腹痛食欲减退恶心呕吐腹泻等。 2.神经系统头痛眩晕睡眠障碍等。

3.过敏:皮肤反应发皮疹和搔痒等。

4.血液:对血象影响极罕见。

5.肾脏:偶见有急性肾功能衰竭

6.肝脏::偶见一过性肝功能损害(血中转氨酶升高等)。

7.偶见血清谷丙转氨酶上升,一般均能耐受,停药后即可消失。  

副作用

.休克——偶有休克症状,需作充分观察,如有不适感、出汗、呼吸困低血压等症状时,应停止用药,并作妥善处理。

.过敏症——产生斑疹瘙痒等症状时,请停止用药。

.肾脏——偶有急性肾功能衰竭或尿素氮肌酐升高等症状。

.肝脏——有时有GOT、GPT、ALP、g-GTP、总胆红素上升等症状。

.消化器——有时有恶心、呕吐、胃、腹部不适感、腹泻、软便、食欲不振、胃、腹部痛、胃酸过多等症状。偶有口渴、口腔炎症状。

.血液——有时有白细胞红细胞血红蛋白血细胞比容血小板减少嗜酸性粒细胞增多现象。

.神经系统——有时有失眠、头晕、头痛症状、偶有痉挛、麻木症状。

.其他——偶有倦怠感

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