甲多巴
概述
甲多巴是一种抗高血压药，为白色或类白色结晶性粉末；无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药。用于中、重度或恶性高血压，还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。
甲多巴药典标准
品名
中文名
甲多巴
汉语拼音
Jiajiduoba
英文名
Methyldopa
结构式
分子式与分子量
C10H13NO4·1.5H2O 238.24
来源（名称）、含量（效价）
本品为L-3-（3,4-二羟基苯基）-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算，含C10H13NO4不得少于98.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解，在稀盐酸中易溶。
比旋度
取本品，精密称定，加三氯化铝溶液（取含六水合三氯化铝65g，加水至100ml，加活性炭0.5g，振摇10分钟，滤过，滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5）溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-25°至-30°。
鉴别
（1）取本品加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收，其吸光度约为0.48。
（2）取本品10mg，加茚三酮试液3滴，放置后显深紫色。
检查
酸度
取本品1.0g，加新沸过的冷水100ml溶解后，加甲基红指示液1滴，如显红色，加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.5ml，应显黄色。
氯化物
取本品0.25g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.028%）。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含5ug的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈一磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2g和磷酸lg，加水900ml溶解）（5：95）为流动相；检测波长为278nm。理论板数按甲多巴峰计算不低于2000。取对照溶液20ul注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
干燥失重
取本品，在125℃干燥至恒重，减失重量应为10.0%～13.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.12mg的C10H13NO4。
类别
抗高血压药。
制剂
贮藏
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
甲多巴说明书
药品名称
甲多巴
英文名称
Methyldopa
甲多巴的别名
爱道美；甲基多巴；α-甲多巴；Aldomet；Domesin；Medopa
分类
剂型
0.25g；
2.片剂：0.25g，0.5g。
甲多巴的药理作用
甲多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药，能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元，使外周交感神经受抑制，从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出，同时，周围血管阻力及血浆肾素活肾素活性降低，血压因而下降。
甲多巴的药代动力学
单剂口服为4～6h，多次口服为2～3天。血药浓度在2～4h达到峰值。持续时间，单次给药为12～24h。多次给药为24～48h。体内分布以肾脏的浓度最高，心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏，代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄，有90%的甲多巴和其代谢物随尿排出。
甲多巴的适应证
高血压，较适用于肾性高血压和妊娠高血压。
甲多巴的禁忌证
急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤禁用。
注意事项
2.甲多巴可引起荧光，干扰某些测定。也有报道血小板及白细胞抗体的补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性，经停药后均可恢复。
3.治疗期间应监测血常规、肝功能，血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶及胆红素可能增高，提示肝损害。
甲多巴的不良反应
嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、头痛、口干、直立性低血压。还有腹泻、发热、水肿、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征、关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。
甲多巴的用法用量
1.（1）成人：开始每次0.25g，每天2～3次，可每2天递增，维持剂量为每天0.5～2g，最大剂量不宜超过每天3g。（2）儿童：每天10mg/kg，可每2天递增至每天65mg/kg，最大剂量不宜超过每天3g。
2.静脉注射：（1）成人：每次0.25～1g，每天3～4次，最大剂量不宜超过每天3g。（2）儿童：每次5～10mg/kg，每天3～4次，可递增至每天65mg/kg或每天3g。
甲多巴与其它药物的相互作用
与其他降血压药合用有协同作用，但不宜与利血平、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类药物的毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非甾体类消炎镇痛药可减弱甲多巴的降血压作用。利尿药及其他降压药与甲多巴合用，可加强降压作用，故与其他降压药同用，则甲多巴开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。甲多巴可使巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。用甲多巴的患者静脉注射普萘洛尔发生血压升高反应。
专家点评
甲基多甲多巴为一种中等偏强的降压药，用于中、重度高血压治疗，可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压，疗效显著。该药可单独使用，也可与利尿剂或β阻滞剂合用。
甲多巴中毒
甲多巴（甲基多巴、爱道美）为中枢性降压药，用于中、重度或恶性高血压，还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药口服吸收不完全，服后4～6h发生作用，6～8h血药浓度达峰值，半衰期7～16h。约2/3由肾脏排出，肾功能不良者有一定的蓄积性。
口服初量每次0.25g，2～3/d，以后按病情调整剂量，维持量0.5～2g/d，分2～4次，极量3g/d。小儿每次3～5mg/kg，2～3/d，初量应以小剂量开始，逐渐增加。人中毒血药浓度值1.0%，LD50小鼠经口为5.3～15.Og/kg，经静脉为1.96g/kg。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。
临床表现
1.不良反应
如眩晕、头晕、嗜睡、头痛、乏力、注意力不集中；口干、恶心、呕吐、便秘、腹胀、舌黑或溃疡；体位性低血压，心动过缓，水肿。
2.中毒表现
（1）低血压、晕厥。
（3）肝损害，可引起疲乏、厌食、血清转氨酶升高，严重者可见急性重型肝炎。
治疗
甲多巴中毒的治疗要点为：
1.不良反应立即停药。
2.洗胃，催吐，导泻处理，同时大量输液，加速体内药物的排泄。
3.低血压、休克、给予升压药物，纠正休克。
4.心动过缓，可用异丙肾上腺素静滴。
