莫诺美地
概述
莫诺美地是一种血管舒张药，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放氧化氮（NO）刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷（cGMP）增加、血管扩张。用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛的预防和治疗。
莫诺美地药典标准
品名
中文名
莫诺美地
汉语拼音
Danxiaosuan Yishanlizhi
英文名
Isosorbide Mononitrate
结构式
分子式与分子量
C6H9NO6 191.14
来源（名称）、含量（效价）
本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算，含C6H9NO6应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇或丙酮中易溶，在三氯甲烷或水中溶解，在己烷中几乎不溶。
本品受热或受到撞击易发生爆炸。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+170°至+176°。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。
检查
有关物质
取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取硝酸异山梨酯对照品和2-莫诺美地对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的混合溶液，精密量取2ml，置200ml量瓶中，再精密加供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使莫诺美地峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。供试品溶液的色谱图中，如有与硝酸异山梨酯与2-莫诺美地保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.25%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中莫诺美地峰面积的0.5倍（0.25%），杂质总量不得过0.5%。
氯化物
取本品0.20g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（25：75）为流动相；检测波长为210nm。取莫诺美地对照品与2-莫诺美地对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按莫诺美地峰计算不低于3000，莫诺美地峰与2-莫诺美地峰的分离度应大于2.0。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取莫诺美地对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
血管舒张药。
贮藏
制剂
（1）莫诺美地片 （2）莫诺美地注射液 （3）莫诺美地胶囊 （4）莫诺美地缓释片 （5）莫诺美地葡萄糖注射液 （6）莫诺美地氯化钠注射液
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
莫诺美地说明书
药品名称
莫诺美地
英文名称
Isosorbide Mononitrate
莫诺美地的别名
单硝酸异山梨醇酯；丽珠欣乐；长效心痛治-20；德脉宁胶囊；德明；长效异乐定胶囊；异乐定片；安心脉片；单硝酸异山梨酯缓释片；莫诺确特缓释片；鲁南欣康；欣泰；可力；安心脉；臣功再佳；单硝酸异山梨酯；依姆多；异乐定；德脉宁；莫诺确特
分类
剂型
1.片剂：（丽珠欣乐片）10mg，（长效心痛治）20mg，（单硝酸异山梨酯缓释片）50mg，（异乐定片）20mg；
2.胶囊：（德脉宁胶囊）40mg，（长效异乐定胶囊）50mg，（欣泰片）20mg，（鲁南欣康）20mg，（臣功再佳缓释片）60mg，（臣功达春缓释片）60mg。
莫诺美地的药理作用
莫诺美地属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放氧化氮（NO）刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷（cGMP）增加、血管扩张。
1.主要扩张周围静脉。使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。
3.扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。
莫诺美地的药代动力学
理论上，莫诺美地首次经过肝脏几乎不被代谢，无首过效应，生物利用度可达100%。服药后0.5～2h血浆浓度达峰值，半衰期约5h，作用持续时间为8h，经肾排泄，部分以原形排除。
莫诺美地的适应证
用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛的预防和治疗，心肌梗死伴有持久性心绞痛的后期治疗，肺动脉高压，严重的心肌损害；与强心苷和或利尿药联合应用治疗慢性心功能不全。
莫诺美地的禁忌证
1.对有机硝酸酯类药过敏者。
2.青光眼。
3.低充盈压性急性心肌梗塞，低充盈压性左心室衰竭，休克，血压极低，心室缩窄性心肌病，缩窄性心包炎，心包填塞。
注意事项
1.（1）体液容量不足；（2）脑出血或头颅外伤；（3）直立性低血压；（4）肥厚型及限制性心肌病慎用注射剂；（5）心包填塞慎用注射剂；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）急性心肌梗死伴有高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂；（8）胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂；（9）甲状腺功能亢进者慎用缓释剂；（10）严重贫血及颅内压增高者慎用舌下给药；（11）严重肝肾疾患。
2.药物对老人的影响：老年患者易出现直立性低血压。用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以免发生直立性低血压。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加，（2）尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺上腺上腺素）与香草杏仁酸（VMA）水平显著升高。
4.用药过程中应监测血压和心功能，应避免血压过低和低血压持续时间过长。
5.应注意莫诺美地引起的低血压可能影响开车及机械操作的灵敏性。
6.由于起效较慢，莫诺美地不宜用于心绞痛急性发作。
8.每天应有10～12h的无药间期，以保证联合抗心绞痛治疗的进行。
9.莫诺美地缓释制剂不可咀嚼。
11.不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时心绞痛反跳。
12.用药过量可表现为发绀、眩晕、头痛、气促、严重乏力、心率快而弱、发热甚至抽搐等。
13.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素），如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。
莫诺美地的不良反应
1.可有血压降低、反射性脉搏加快、心动过缓及心绞痛症状加剧和晕厥等。
4.其他：可有皮疹、视力模糊、面颊和颈部潮红、剥脱性皮炎等。
莫诺美地的用法用量
丽珠欣乐片，每次10～20mg，每天2～3次；安心脉，每次20～40mg，每天 1～2次；莫诺美地，每次20mg，每天2次；莫诺美地片，每次20mg，每天 2～3次；长效莫诺美地胶囊，每次50mg，每天1次；德脉宁胶囊，每次40mg，每天1次；单硝酸异山梨酯缓释片，每次50mg，每天1次；欣泰，每次20mg，每天2次；莫诺美地，每次20mg，每天2次。为减少硝酸盐耐药性的发生，对劳力性心绞痛可采用偏心剂量用药法：普通制剂每次20mg，上午8时和下午3时各服1次。控释或缓释制剂每天上午8时1次给药。
莫诺美地与其它药物的相互作用
1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与任何一种硝酸盐制剂同用。
2.降压药或血管扩张药可使莫诺美地的体位性降压作用增强；
4.莫诺美地可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。
6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱）可降低莫诺美地的抗心绞痛效应。
专家点评
莫诺美地为新一代长效硝酸酯，它的主要作用是松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，减少左心室收缩的阻力，从而降低心脏耗氧量。临床上主要用于冠状动脉硬化心脏病的治疗和心绞痛的预防。
莫诺美地中毒
莫诺美地（异乐定、安心脉长心痛治、鲁南欣康、可力新、莫诺确特）的作用与硝酸异山梨醇相似，生物利用度高，作用时间长，耐受性好。口服每次20mg，2～3/d。
临床表现
1.不良反应
如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。
2.中毒表现
（1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。
（2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。
治疗要点
1.出现不良反应立即停药。
2.口服中毒者给予催吐、洗胃，药用炭口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。
3.出现低血压、休克等，改善血液循环灌注，给予升压药物纠正休克。
4.其他对症治疗，皮疹出现应用脱敏治疗，呕吐者立即给予止吐治疗等。
