莫诺美地缓释片
概述
莫诺美地缓释片是一种血管舒张药，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放氧化氮（NO）刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷（cGMP）增加、血管扩张。用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛的预防和治疗。
莫诺美地缓释片药典标准
品名
中文名
莫诺美地缓释片
汉语拼音
Danxiaosuan Yishanlizhi
英文名
Isosorbide Mononitrate
结构式
分子式与分子量
C6H9NO6 191.14
来源（名称）、含量（效价）
本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算，含C6H9NO6应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇或丙酮中易溶，在三氯甲烷或水中溶解，在己烷中几乎不溶。
本品受热或受到撞击易发生爆炸。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+170°至+176°。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。
检查
有关物质
取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取硝酸异山梨酯对照品和2-莫诺美地缓释片对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的混合溶液，精密量取2ml，置200ml量瓶中，再精密加供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使莫诺美地缓释片峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。供试品溶液的色谱图中，如有与硝酸异山梨酯与2-莫诺美地缓释片保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.25%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中莫诺美地缓释片峰面积的0.5倍（0.25%），杂质总量不得过0.5%。
氯化物
取本品0.20g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（25：75）为流动相；检测波长为210nm。取莫诺美地缓释片对照品与2-莫诺美地缓释片对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按莫诺美地缓释片峰计算不低于3000，莫诺美地缓释片峰与2-莫诺美地缓释片峰的分离度应大于2.0。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取莫诺美地缓释片对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
血管舒张药。
贮藏
制剂
（1）莫诺美地缓释片片 （2）莫诺美地缓释片注射液 （3）莫诺美地缓释片胶囊 （4）莫诺美地缓释片缓释片 （5）莫诺美地缓释片葡萄糖注射液 （6）莫诺美地缓释片氯化钠注射液
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
莫诺美地缓释片说明书
药品名称
莫诺美地缓释片
英文名称
Isosorbide Mononitrate
莫诺美地缓释片的别名
单硝酸异山梨醇酯；丽珠欣乐；长效心痛治-20；德脉宁胶囊；德明；长效异乐定胶囊；异乐定片；安心脉片；单硝酸异山梨酯；莫诺确特缓释片；鲁南欣康；欣泰；可力；安心脉；臣功再佳；莫诺美地；依姆多；异乐定；德脉宁；莫诺确特
分类
剂型
1.片剂：（丽珠欣乐片）10mg，（长效心痛治）20mg，（单硝酸异山梨酯）50mg，（异乐定片）20mg；
2.胶囊：（德脉宁胶囊）40mg，（长效异乐定胶囊）50mg，（欣泰片）20mg，（鲁南欣康）20mg，（臣功再佳缓释片）60mg，（臣功达春缓释片）60mg。
莫诺美地缓释片的药理作用
莫诺美地缓释片属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放氧化氮（NO）刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷（cGMP）增加、血管扩张。
1.主要扩张周围静脉。使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。
3.扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。
莫诺美地缓释片的药代动力学
理论上，莫诺美地缓释片首次经过肝脏几乎不被代谢，无首过效应，生物利用度可达100%。服药后0.5～2h血浆浓度达峰值，半衰期约5h，作用持续时间为8h，经肾排泄，部分以原形排除。
莫诺美地缓释片的适应证
用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛的预防和治疗，心肌梗死伴有持久性心绞痛的后期治疗，肺动脉高压，严重的心肌损害；与强心苷和或利尿药联合应用治疗慢性心功能不全。
莫诺美地缓释片的禁忌证
1.对有机硝酸酯类药过敏者。
2.青光眼。
3.低充盈压性急性心肌梗塞，低充盈压性左心室衰竭，休克，血压极低，心室缩窄性心肌病，缩窄性心包炎，心包填塞。
注意事项
1.（1）体液容量不足；（2）脑出血或头颅外伤；（3）直立性低血压；（4）肥厚型及限制性心肌病慎用注射剂；（5）心包填塞慎用注射剂；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）急性心肌梗死伴有高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂；（8）胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂；（9）甲状腺功能亢进者慎用缓释剂；（10）严重贫血及颅内压增高者慎用舌下给药；（11）严重肝肾疾患。
2.药物对老人的影响：老年患者易出现直立性低血压。用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以免发生直立性低血压。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）血中硝酸盐增多，变性血红蛋白也可增加，（2）尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺上腺上腺素）与香草杏仁酸（VMA）水平显著升高。
4.用药过程中应监测血压和心功能，应避免血压过低和低血压持续时间过长。
5.应注意莫诺美地缓释片引起的低血压可能影响开车及机械操作的灵敏性。
6.由于起效较慢，莫诺美地缓释片不宜用于心绞痛急性发作。
8.每天应有10～12h的无药间期，以保证联合抗心绞痛治疗的进行。
9.莫诺美地缓释片缓释制剂不可咀嚼。
11.不可突然停药，应逐渐减量，以防撤药时心绞痛反跳。
12.用药过量可表现为发绀、眩晕、头痛、气促、严重乏力、心率快而弱、发热甚至抽搐等。
13.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素），如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。
莫诺美地缓释片的不良反应
1.可有血压降低、反射性脉搏加快、心动过缓及心绞痛症状加剧和晕厥等。
4.其他：可有皮疹、视力模糊、面颊和颈部潮红、剥脱性皮炎等。
莫诺美地缓释片的用法用量
丽珠欣乐片，每次10～20mg，每天2～3次；安心脉，每次20～40mg，每天 1～2次；莫诺美地缓释片，每次20mg，每天2次；莫诺美地缓释片片，每次20mg，每天 2～3次；长效莫诺美地缓释片胶囊，每次50mg，每天1次；德脉宁胶囊，每次40mg，每天1次；单硝酸异山梨酯，每次50mg，每天1次；欣泰，每次20mg，每天2次；莫诺美地缓释片，每次20mg，每天2次。为减少硝酸盐耐药性的发生，对劳力性心绞痛可采用偏心剂量用药法：普通制剂每次20mg，上午8时和下午3时各服1次。控释或缓释制剂每天上午8时1次给药。
莫诺美地缓释片与其它药物的相互作用
1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与任何一种硝酸盐制剂同用。
2.降压药或血管扩张药可使莫诺美地缓释片的体位性降压作用增强；
3.莫诺美地缓释片可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。
4.莫诺美地缓释片可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。
6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱）可降低莫诺美地缓释片的抗心绞痛效应。
专家点评
莫诺美地缓释片为新一代长效硝酸酯，它的主要作用是松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，减少左心室收缩的阻力，从而降低心脏耗氧量。临床上主要用于冠状动脉硬化心脏病的治疗和心绞痛的预防。
莫诺美地缓释片中毒
莫诺美地缓释片（异乐定、安心脉长心痛治、鲁南欣康、可力新、莫诺确特）的作用与硝酸异山梨醇相似，生物利用度高，作用时间长，耐受性好。口服每次20mg，2～3/d。
临床表现
1.不良反应
如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。
2.中毒表现
（1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。
（2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。
治疗要点
1.出现不良反应立即停药。
2.口服中毒者给予催吐、洗胃，药用炭口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。
3.出现低血压、休克等，改善血液循环灌注，给予升压药物纠正休克。
4.其他对症治疗，皮疹出现应用脱敏治疗，呕吐者立即给予止吐治疗等。
