青霉烷砜/氨苄青霉素
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青霉烷砜/氨苄青霉素说明书
药品名称
青霉烷砜/氨苄青霉素
英文名称
Sultamicillin
青霉烷砜/氨苄青霉素的别名
氨苄西林-舒巴坦联合制剂；优立新；舒他西林；舒氨西林；舒氨新；甲苯磺酸青霉烷砜/氨苄青霉素；Unasyn；Sulbactam/Ampicillin
分类
剂型
1.片剂: 0.375g；
2.注射剂（粉）：0.375，0.75g，1.5g。
青霉烷砜/氨苄青霉素的药理作用
舒巴坦/氨苄西林是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦共同组成的混合物，重量（效价）比为1∶2，临床上供注射用药。青霉烷砜/氨苄青霉素组分之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。青霉烷砜/氨苄青霉素的另一组分舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅保护了β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强了其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。舒巴坦/氨苄西林对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠杆菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷白菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。青霉烷砜/氨苄青霉素对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。
青霉烷砜/氨苄青霉素的药代动力学
1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg/ml和44～88μg/ml。肌注氨苄西林1g，舒巴坦0.5g后的血药峰值浓度分别为8～37μg/ml和6～24μg/ml。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物并不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。青霉烷砜/氨苄青霉素是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75h与1h。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8h两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可经血液透析有效清除。青霉烷砜/氨苄青霉素口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其生物利用度相当于等量的舒巴坦，50%～70%以原形从尿排出。
青霉烷砜/氨苄青霉素的适应证
1.适用于治疗敏感菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、腹膜感染、骨及关节感染、败血症、急性化脓性脑膜炎（脑膜炎）、淋病奈瑟菌属感染。
2.适用于治疗需氧菌与厌氧菌混合感染（特别是腹腔感染和盆腔感染）。
青霉烷砜/氨苄青霉素的禁忌证
对青霉烷砜/氨苄青霉素或青霉素类药过敏者。
注意事项
1.慎用:（1）早产儿、新生儿；（2）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（3）肾功能严重损害者；（4）对头孢菌素过敏者；（5）妊娠妇女和哺乳期妇女。
2.应用青霉烷砜/氨苄青霉素期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
3.长期用药时应常规监测肝、肾功能及血象。
青霉烷砜/氨苄青霉素的不良反应
使用青霉烷砜/氨苄青霉素发生不良反应者低于10%，其中仅0.7%因严重不良反应而需停止治疗。
1.肌内注射或静脉给药时致注射部位疼痛较为多见，约占3.6%。
2.皮疹发生率较其他青霉素高，约占1%～6%。偶可发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
5.消化系统反应（呕吐、腹泻等）、血液系统反应（贫血、血小板减少等）以及皮疹、转氨酶暂时升高等。
6.发生不敏感微生物包括真菌的二重感染时，应停药并适当更换药物治疗。
7.定期检查肝、肾、造血系统功能。
青霉烷砜/氨苄青霉素的用法用量
1.（1）每次0.75～1.5g，每天2～4次。每天最大剂量不超过6g；（2）静脉给药：每次1.5～3g，每天2～4次。每天最大剂量不超过12g（其中舒巴坦每天剂量最高不超过4g）。
2.儿童静脉给药：每天100～200mg/kg，分次给药。
3.肾功能不全时剂量:肾功能不全者须根据血浆肌酐清除率调整剂量:（1）血浆肌酐清除率大于或等于每分钟30ml者，其半衰期为1h，给药间期应调整为每6～8小时1次；（2）血浆肌酐清除率为每分钟15～29ml者，其半衰期为5h，给药间期应调整为每12小时1次；（3）血浆肌酐清除率为每分钟5～14ml者，其半衰期为9h，给药间期应调整为每24小时1次。
青霉烷砜/氨苄青霉素与其它药物的相互作用
1.卡那霉素可加强青霉烷砜/氨苄青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
2.庆大霉霉素可加强青霉烷砜/氨苄青霉素对B组链球菌的体外杀菌作用。
3.丙磺舒可使氨苄西林在肾中清除变缓，使青霉烷砜/氨苄青霉素的血药浓度升高。
4.青霉烷砜/氨苄青霉素与氯霉素联用后，在体外对流感杆菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10μg/ml）时对青霉烷砜/氨苄青霉素无拮抗现象，在低浓度（1～2μg/ml）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
5.林可霉素可抑制青霉烷砜/氨苄青霉素在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
6.别嘌醇可使青霉烷砜/氨苄青霉素皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
7.青霉烷砜/氨苄青霉素能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
8.青霉烷砜/氨苄青霉素可减弱伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是对伤寒沙门菌有抗菌活性。
9.青霉烷砜/氨苄青霉素在含葡萄糖或其他糖类（碳水化合物）溶液中较不稳定，且不能与氨基糖苷类药物在同一容器中混合。
专家点评
青霉烷砜/氨苄青霉素为舒巴坦钠和氯苄西林钠的复方制剂。克服了因细菌产生β-内酰胺酶而对氨苄西林产生的耐药性，维持并扩大了氨苄西林的抗菌谱。临床多用于呼吸系统、泌尿系统的一般感染。也可用于鼻窦炎、中耳炎、腹膜炎、胆囊炎、脑膜炎以及皮肤和软组织感染等。青霉烷砜/氨苄青霉素治疗淋病有效率为81%，青霉烷砜/氨苄青霉素与β-内酰胺酶类抗生素联合应用产生协同作用。青霉烷砜/氨苄青霉素对多种G＋与G－细菌有效。
