司可那

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司可那说明书

药品名称

司可那

英文名称

Secobarbital , Seconal, Imeosonal,Quinalbarbitone

司可那的别名

甲丁巴比妥;司可巴比妥;速可巴比妥速可眠西可巴比妥西康乐本康尔丙烯戊巴比妥钠;Meballymal;Meballymalum;Quinalbarbitone;Secobarbitalum;Seconal;Talseco

分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 巴比妥类药

剂型

1.胶囊剂:100mg;

2.注射剂(粉):50mg,100mg。

司可那的药理作用

作用机制未完全阐明,可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统阻断冲动传至大脑皮质,从而使大脑皮质细胞兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠。司可那引起快眼动相睡眠(REMS)总量减少,并且减少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有别于正常生理性睡眠。在用药一段时间后停药,可以产生多梦、噩梦,即所谓REMS反跳现象,甚至又失眠。抗惊厥:抑制中枢神经突触和多突触传递,提高大脑皮质电刺激的阈值。抗胆红素血症:可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低了血清胆红素的浓度。

司可那的药代动力学

司可那起效快,服后15min起效,维持时间较短,2~3h。口服易由胃肠道吸收,脂溶性较高,易透过血-脑脊液屏障进入脑组织。46%~70%与血浆蛋白结合。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿排出,仅少量(约5%)为未结合的原形药物。半衰期一般为20~28h。

司可那的适应证

1.主要用于入睡困难的失眠患者

2.用于破伤风引起的惊厥(限注射给药)。

3.麻醉前给药。

司可那的禁忌证

1.严重肝功能不全者禁用;

2.呼吸障碍的呼吸系统疾病患者禁用;

3.急性间歇性卟啉症患者禁用。

注意事项

1.(1)严重贫血患者;(2)心脏病、高血压患者;(3)呼吸困难(尤其是哮喘持续状态)、有哮喘病史者;(4)糖尿病患者;(5)有药物滥用或依赖史者;(6)肝、肾功能损害者;(7)多动症患者;(8)甲状腺功能亢进者;(9)肾上腺功能减退(已处于临界状态)者;(10)疼痛不能控制者;(11)有卟啉病史者。

2.药物对儿童的影响:儿童应用司可那可能引起反常的兴奋。

3.药物对老人的影响:老年患者对司可那较敏感,因此用量应较小。

4.药物对妊娠的影响:司可那能通过胎盘,在妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制。在妊娠期间长期应用司可那,可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征

5.药物对哺乳的影响:因本类药能分泌至乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿中枢神经系统抑制。

6.药物对检验值或诊断的影响:可降低血清胆红素的浓度。

7.用药前后及用药时应当检查监测:用于抗惊厥时,应定期测定血药浓度,以达最大的疗效,并根据情况作其他有关检查。

司可那的不良反应

1.(1)过敏而出现意识模糊,抑郁或逆向反应(兴奋),这种反应应以老年、儿童和糖尿病患者为多;(2)偶有粒细胞减少,皮疹、环形红斑、眼睑口唇、面部水肿等;(3)幻觉;(4)低血压;(5)血栓性静脉炎血小板减少;(6)肝功能损害,黄疸;(7)骨头疼痛、肌肉无力等。

2.司可那的耐受性强,长期应用易形成依赖性,使用过量易形成肝损害。

3.巴比妥类急性过量时表现为中枢神经和呼吸系统抑制,出现反射消失、瞳孔缩小、流涎心律不齐、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克征群。极度巴比妥过量时,大脑的一切电活动消失,脑电图变为一条平线,若不并发缺氧性损害,这种情况是可逆的,并不代表临床死亡。巴比妥过量常可并发肺炎肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭肾衰竭等。

4.突然停药后,可发生惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常乏力等,则提示可能为撤药综合征。

司可那的用法用量

1.(1)催眠:50~200mg,睡前服。(2)镇静:每次30~50mg,每天3~4次。(3)麻醉前用药:200~300mg,术前1~2h服。(4)成人极量:一次300mg。

2.肌内注射:(1)催眠:每次100~200mg。(2)镇静:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗惊厥(用于破伤风):每次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3~4h重复给药。

3.静脉注射:(1)催眠:每次50~250mg。(2)镇静:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗惊厥(用于破伤风):每次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3~4h重复给药。(4)静脉注射速度每15秒钟不能超过50mg。

司可那与其它药物的相互作用

1.与苯妥英钠磷苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时,对其血浓度的影响不定。两者合用时,必须密切控制血药浓度。

2.与乙琥胺卡马西平合用时,由于司可那能引起代谢加快,使后者的血药浓度降低,半衰期缩短。

3.与丙戊酸钠合用时,司可那代谢减慢,血药浓度增高,增强中枢神经抑制,丙戊酸钠的半衰期缩短,所以剂量必须调整。

4.与乙酰氨基酚类药物(如对乙酰氨基酚百服宁泰诺等)合用,因肝微粒体酶诱导代谢的增加,引起乙酰氨基酚类药物的疗效降低。

5.与抗凝剂(如双香豆素华法林)合用时,由于增加肝脏微粒体酶的作用,使抗凝作用减弱,但在司可那停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时原时间。

6.与口服避孕药雌激素等合用时,可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快肝酶代谢作用有关。

7.与环磷酰胺合用,可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但实际作用尚不清楚。

8.与灰黄霉素合用,可引起后者吸收不良,降低疗效,灰黄霉素使用剂量要逐渐调整。

9.与奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效,因此需要逐步调节剂量。

10.与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式发生改变,抗惊厥药的剂量需要调整。

11.与吩噻嗪类(如氯普噻吨三氟丙嗪)和四环类抗抑郁药物合用时可降低抽搐阈值,例如与马普替林合用时,降低抽搐阈值,增加中枢神经的抑制作用。

12.与布洛芬类药合用,可以减少或缩短清除半衰期的时间而减少作用强度。

13.与阿普洛尔普萘洛尔茶碱佐替平等药物合用时,可因司可那对肝微粒体酶的诱导,导致后者代谢增加。

14.氯霉素和司可那合用,可导致氯霉素增加代谢,且司可那代谢减少。

15.司可那与多西环素长期合用,可能导致多西环素的血浆清除率提高。

16.与胍法辛合用,可使胍法辛半衰期减少而改变药效

17.酒精可增强司可那的中枢抑制作用,用药期间应避免饮酒。

专家点评

对于入睡困难的失眠症效果较好。司可那为短效巴比妥类药,服药应15~20min即入睡,但是持续时间短。


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