西康乐
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西康乐说明书
药品名称
西康乐
英文名称
Secobarbital , Seconal, Imeosonal,Quinalbarbitone
西康乐的别名
甲丁巴比妥；司可那；速可巴比妥；速可眠；西可巴比妥；司可巴比妥；本康尔；丙烯戊巴比妥钠；Meballymal；Meballymalum；Quinalbarbitone；Secobarbitalum；Seconal；Talseco
分类
剂型
1.胶囊剂：100mg；
2.注射剂（粉）：50mg，100mg。
西康乐的药理作用
作用机制未完全阐明，可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统，阻断冲动传至大脑皮质，从而使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠。西康乐引起快眼动相睡眠（REMS）总量减少，并且减少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠，有别于正常生理性睡眠。在用药一段时间后停药，可以产生多梦、噩梦，即所谓REMS反跳现象，甚至又失眠。抗惊厥：抑制中枢神经单突触和多突触传递，提高大脑皮质电刺激的阈值。抗胆红素血症：可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低了血清胆红素的浓度。
西康乐的药代动力学
西康乐起效快，服后15min起效，维持时间较短，2～3h。口服易由胃肠道吸收，脂溶性较高，易透过血-脑脊液屏障进入脑组织。46%～70%与血浆蛋白结合。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿排出，仅少量（约5%）为未结合的原形药物。半衰期一般为20～28h。
西康乐的适应证
1.主要用于入睡困难的失眠患者。
2.用于破伤风引起的惊厥（限注射给药）。
3.麻醉前给药。
西康乐的禁忌证
1.严重肝功能不全者禁用；
2.呼吸障碍的呼吸系统疾病患者禁用；
3.急性间歇性卟啉症患者禁用。
注意事项
1.（1）严重贫血患者；（2）心脏病、高血压患者；（3）呼吸困难（尤其是哮喘持续状态）、有哮喘病史者；（4）糖尿病患者；（5）有药物滥用或依赖史者；（6）肝、肾功能损害者；（7）多动症患者；（8）甲状腺功能亢进者；（9）肾上腺功能减退（已处于临界状态）者；（10）疼痛不能控制者；（11）有卟啉病史者。
2.药物对儿童的影响：儿童应用西康乐可能引起反常的兴奋。
3.药物对老人的影响：老年患者对西康乐较敏感，因此用量应较小。
4.药物对妊娠的影响：西康乐能通过胎盘，在妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制。在妊娠期间长期应用西康乐，可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。
5.药物对哺乳的影响：因本类药能分泌至乳汁，因此哺乳期妇女应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
6.药物对检验值或诊断的影响：可降低血清胆红素的浓度。
7.用药前后及用药时应当检查或监测：用于抗惊厥时，应定期测定血药浓度，以达最大的疗效，并根据情况作其他有关检查。
西康乐的不良反应
1.（1）过敏而出现意识模糊，抑郁或逆向反应（兴奋），这种反应应以老年、儿童和糖尿病患者为多；（2）偶有粒细胞减少，皮疹、环形红斑、眼睑、口唇、面部水肿等；（3）幻觉；（4）低血压；（5）血栓性静脉炎，血小板减少；（6）肝功能损害，黄疸；（7）骨头疼痛、肌肉无力等。
2.西康乐的耐受性强，长期应用易形成依赖性，使用过量易形成肝损害。
3.巴比妥类急性过量时表现为中枢神经和呼吸系统抑制，出现反射消失、瞳孔缩小、流涎、心律不齐、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克征群。极度巴比妥过量时，大脑的一切电活动消失，脑电图变为一条平线，若不并发缺氧性损害，这种情况是可逆的，并不代表临床死亡。巴比妥过量常可并发肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭及肾衰竭等。
4.突然停药后，可发生惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常乏力等，则提示可能为撤药综合征。
西康乐的用法用量
1.（1）催眠：50～200mg，睡前服。（2）镇静：每次30～50mg，每天3～4次。（3）麻醉前用药：200～300mg，术前1～2h服。（4）成人极量：一次300mg。
2.肌内注射：（1）催眠：每次100～200mg。（2）镇静：每次1.1～2.2mg/kg。（3）抗惊厥（用于破伤风）：每次按体重5.5mg/kg，需要时可每隔3～4h重复给药。
3.静脉注射：（1）催眠：每次50～250mg。（2）镇静：每次1.1～2.2mg/kg。（3）抗惊厥（用于破伤风）：每次按体重5.5mg/kg，需要时可每隔3～4h重复给药。（4）静脉注射速度每15秒钟不能超过50mg。
西康乐与其它药物的相互作用
1.与苯妥英钠、磷苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时，对其血浓度的影响不定。两者合用时，必须密切控制血药浓度。
2.与乙琥胺和卡马西平合用时，由于西康乐能引起代谢加快，使后者的血药浓度降低，半衰期缩短。
3.与丙戊酸钠合用时，西康乐代谢减慢，血药浓度增高，增强中枢神经抑制，丙戊酸钠的半衰期缩短，所以剂量必须调整。
4.与乙酰氨基酚类药物（如对乙酰氨基酚、百服宁、泰诺等）合用，因肝微粒体酶诱导代谢的增加，引起乙酰氨基酚类药物的疗效降低。
5.与抗凝剂（如双香豆素、华法林）合用时，由于增加肝脏微粒体酶的作用，使抗凝作用减弱，但在西康乐停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时原时间。
6.与口服避孕药、雌激素等合用时，可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快肝酶代谢作用有关。
7.与环磷酰胺合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。
8.与灰黄霉素合用，可引起后者吸收不良，降低疗效，灰黄霉素使用剂量要逐渐调整。
9.与奎尼丁合用，由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效，因此需要逐步调节剂量。
10.与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时，可引起癫痫发作形式发生改变，抗惊厥药的剂量需要调整。
11.与吩噻嗪类（如氯普噻吨、三氟丙嗪）和四环类抗抑郁药物合用时可降低抽搐阈值，例如与马普替林合用时，降低抽搐阈值，增加中枢神经的抑制作用。
12.与布洛芬类药合用，可以减少或缩短清除半衰期的时间而减少作用强度。
13.与阿普洛尔、普萘洛尔、茶碱、佐替平等药物合用时，可因西康乐对肝微粒体酶的诱导，导致后者代谢增加。
14.氯霉素和西康乐合用，可导致氯霉素增加代谢，且西康乐代谢减少。
15.西康乐与多西环素长期合用，可能导致多西环素的血浆清除率提高。
专家点评
对于入睡困难的失眠症效果较好。西康乐为短效巴比妥类药，服药应15～20min即入睡，但是持续时间短。
