抑平舒
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概述
抑平舒为含巯基的长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内代谢为有活性的代谢产物而起作用。用于治疗高血压。
抑平舒说明书
药品名称
抑平舒
英文名称
Cilazapril
抑平舒的别名
平苏；西拉普利；一平苏；Inhibace；Inibace；Vascace
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药
剂型
片剂：0.5mg；1mg；2.5mg；5mg。
抑平舒的药理作用
抑平舒是一种新型长效无巯基血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。它本身是一个含羧基的前体药，口服后被组织中酯酶转化成滑出代谢物抑平舒拉。后者是一个竞争性ACE抑制药，对血浆和组织ACE的抑制作用较强，具有较高的选择性和特异性。ACE抑制药能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，使醛固酮分泌减少，血浆肾素活肾素活性增高，从而使血管阻力降低，血压下降。抑平舒拉还能抑制缓激肽的降解，使血管阻力降低，从而有效降低卧位和立位血压。抑平舒在降压时不引起反射性心动过速。长期给药时其降压作用可维持，突然停药不会引起血压迅速上升。抑平舒能扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力（后负荷）及肺毛细血管楔压（前负荷），从而改善心排血量，提高患者的运动耐量，因而也用于心力衰竭的治疗。
抑平舒的药代动力学
口服吸收完全。给药后2h达到峰值浓度，在体内代谢为有活性的双酸代谢物（cilazaprilat），代谢物80%～90%由尿排出。消除曲线呈双相，第一相半衰期为1.5h，第二相半衰期为50h。
抑平舒的适应证
1.原发性高血压和肾性高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。
2.心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药同用。
抑平舒的禁忌证
1.（1）使用其他血管紧张素转换酶（ACE）抑制药曾引起血管神经性水肿；（2）遗传性血管性水肿；（3）特发性血管性水肿。
2.对抑平舒或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏。
5.腹水患者。
注意事项
1.（1）多种原因引起的粒细胞减少，如中性粒细胞减少症，发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。（2）高钾血症。（3）脑或冠状动脉供血不足，血压降低可加重缺血，血压如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外。（4）肾功能障碍，可致血钾增高，白细胞减少，并使抑平舒潴留。（5）低血压，严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者，应用抑平舒可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。（6）肝功能障碍。（7）严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂可能出现突然而严重的低血压。（8）在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。（9）主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。（10）咳嗽。（11）外科手术/麻醉。
2.药物对检验值或诊断的影响：（1）血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。（2）偶有血清肝酶增高。（3）血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）用药前应检测血压，血电解质（血钠、血钾，总二氧化化碳）、血尿素氮和肌酐，并定期复查。（2）肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期复查。（3）尿蛋白检查，每月1次。
4.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者，在采用高通透性膜（聚丙烯腈）进行血液透析时，曾发生低血压反应，应避免联合应用。
5.食物对抑平舒吸收的影响不大，故可在饭前或饭后服用，注意每天应在同一时间服用。
6.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。
7.对以往使用利尿药治疗的患者，在开始抑平舒治疗前停用利尿药2～3天，如有必要以后再加用利尿药。对不能停用者，如严重或恶性高血压，应减少抑平舒剂量，在观察下小心增量。
8.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失时，开始用抑平舒时应采用小剂量。
9.发生血管性水肿时应停用抑平舒，并皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松或地塞米松。
10.老年患者开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。
11.抑平舒过量时可发生低血压，应予扩容纠正，必要时作透析治疗。
抑平舒的不良反应
头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有：症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。
抑平舒的用法用量
原发性高血原发性高血压，开始每天2.5～5mg，酌情2～4周调整剂量，一般最大剂量每天5mg。肾性高血压、充血性心衰的老年患者或合用利尿剂的患者，初始剂量应从0.5mg开始。根据个体情况进行调整。
抑平舒与其它药物的相互作用
1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈大于相加的作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。
2.与利尿药同用降压作用增大，可引起严重低血压。在开始抑平舒治疗前原利尿药应停用或减量，抑平舒开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。
3.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
4.与钾盐，潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
5.卡托普利与布比卡因合用，由于对肾素-血管紧张素系统的抑制，可引起严重心动过缓和低血压，甚至意识丧失。抑平舒如与布比卡因合用，也应严密监测。
6.其他ACE抑制药如卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用抑平舒时也应注意。
7.硫唑嘌呤与ACE抑制药合用可加重骨髓抑制。
8.与环孢素合用可使肾功能下降。
9.非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，引起水、钠潴留，从而减弱抑平舒的降压效果。阿司匹林使用抗炎剂量（1～2g）时也可明显降低抑平舒的降压作用，同用时应注意。
10.麻黄含麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用抑平舒治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
专家点评
参见依那普利。
抑平舒中毒
抑平舒（西拉普利）为含巯基的长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内代谢为有活性的代谢产物而起作用。口服4～6h呈最大降压作用，作用可持续24h，用于治疗高血压。
不良反应及治疗要点参见卡托普利的相关内容：
临床表现
1.不良反应
2.中毒表现
（1）心血管系统表现：血压低、心动过缓、房室传导阻滞。
（2）呼吸系统表现：咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉水肿。
（5）其他系统表现：血管神经性水肿、高血钾.、高血镁，可致心律失常导致死亡。
治疗要点
1.出现药物不良反应者，应立即停药。口服大剂量者，则应迅速催吐，洗胃，输液，加速药物排泄。
2.出现低血压，应补充血容量，纠正低血钠，同时给予多巴胺等升压药物。
3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～200ml静滴，或25%～50%葡萄糖溶液100ml静脉注射，10%葡萄糖液500ml，按3～4g葡萄糖用1U胰岛素的比例，加入胰岛素，静脉滴注。
4.急性肾功能不全，可进行血液透析或腹膜透析治疗。
5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人，停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭（G-CSF）或升血能（GM-CSF）等。
6.出现支气管痉挛、喉水肿，应立即给予糖皮质激素。
7.其他对症治疗。
