护他林
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护他林说明书
药品名称
护他林
英文名称
Diclofenac , Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN
护他林的别名
双氯苯胺乙酸钠；佳息；双氯灭痛；阿米雷尔；奥尔芬；待克菲那；迪克乐克；二氢芬酸钠；非炎；双氯芬酸；佳贝；双氯高灭酸钠；双氯灭酸钠；英太青；护他林钠；服他灵；迪弗纳；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊；Blesin；Diclofe；DiclofenacSodium
分类
剂型
1.片剂25mg，50mg，75mg；
2.缓释胶囊：100mg；
3.注射剂：75mg；
4.软膏剂：10mg；
5.乳胶剂：1％，10mg；
6.栓剂：25mg，50mg，100mg 。
7.滴眼剂：0.1%。
护他林的药理作用
护他林作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节，阻断前列腺素E2（PGE2）的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。护他林为苯乙酸类抗炎镇痛药，具有显著的抗风湿、消炎、止痛及解热作用。其作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。其特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。护他林具有显著的抗风湿、镇痛、消炎和退热作用。能很好地解除关节疼痛改善其活动，并有良好的耐受性。护他林片剂有一层抗敏性的包衣，使药片内的活性物质在离开胃部之后才释放出来，因此，可用于胃部敏感的患者。护他林每天口服75～150mg，对风湿性关节炎、骨关节炎和关节粘连性脊椎炎的镇痛消炎效果与阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。许多研究证明，护他林对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有很强的抑制作用。近年来研究发现，护他林能降低角膜的知觉和敏感性，表现出角膜镇痛的效果，其详细机制尚不清楚。
护他林的药代动力学
使用护他林口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射护他林均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服护他林吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。护他林也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保留到血药浓度下降时。可分布进入乳汁中，但量很低，不至于将危害带给接受哺乳的婴儿。终末血浆t1/2约为1～2h。主要的代谢物为羟护他林，代谢物葡萄糖醛酸和硫酸结合随尿和胆汁排出。健康受试者口服护他林100mg，Cmax4485ng/ml，tmax1.2h，t1/21.33h，每小时Ke0.56。肌内注射75mg，Cmax2.73μg/ml，tmax25.3min。护他林局部点眼具有很好的眼内通透性，且房水中药物滞留时间较长，约为氟比洛芬的3倍，其原因可能为角膜对双氯酚酸具有一定的蓄积作用。
护他林的适应证
临床用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节病，适用于各种中等疼痛，如手术后及创伤后疼痛，急性肌肉-骨骼疾病；以及各种炎症所致的发热等。也用于急性痛风及癌症、软组织损伤、手术后疼痛。用于白内障摘除术时预防术中缩瞳和治疗术后炎症。眼科的非感染炎症的抗感染治疗，包括手术及非手术因素引起的非感染性炎症，如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白内障手术中炎症性缩瞳反应；预防术后的炎症反应及黄斑囊样水肿形成，并可促进青光眼滤过手术后滤过泡的形成；对过敏性结膜炎亦具有治疗作用。
护他林的禁忌证
1.有活动性消化性溃疡，或以往应用护他林引起过严重消化道病变如溃疡，出血、穿孔者；
2.因水杨酸或其他前列腺素合成酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹及过敏性鼻炎者。
3.对护他林或其他非甾体抗炎药（NSAIDs）过敏者禁用。
注意事项
1.（1）哮喘；（2）心功能不全及高血压。因用药后可致水滞留，水肿；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。因用药后出血时间延长，出血倾向加重；（4）消化道溃疡病史。因用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）皮疹病史；（6）荨麻疹；（7）肝卟啉症；（8）细胞外液丢失；（9）哺乳妇女；（10）肾功能不全；
2.因用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾衰竭，尤其是老年人，用药期间应常规随访检查肝肾功能。
3.对肝肾功能有潜在性损害者，慢性饮酒者服用护他林时也应密切注意肝肾功能变化。
4.长期服用护他林，应监测肝、肾功能及血象作为预防措施。
5.护他林对单纯发热者不适用。
7.护他林与缩瞳剂不宜同时使用，青光眼患者术前3h停止滴用缩瞳剂。
护他林的不良反应
1.胃肠道不适（如上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻等），头痛、头晕、眩晕，皮肤红斑或皮疹。
2.罕见：胃肠道出血，消化性溃疡，嗜睡，肝功能异常（包括黄疸型肝炎），水肿，过敏反应（如荨麻疹、皮疹、支气管痉挛等）或类过敏样反应包括低血压。
3.个别病例：感觉或视觉障碍（视觉模糊、复视）、耳鸣、失眠、烦躁、惊厥；疱疹、湿疹、多形性红斑、Lyell综合征、脱发、光敏反应等；急性肾功能不全、尿异常（如血尿）、间质性肾炎、肾病综合征；血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血；暴发型肝炎。
4.局部使用后可有瞬间轻度刺痛烧灼感，无须处理，1min后自行消失。
护他林的用法用量
1.每次25mg，每天3次，整片用水送下。
2.栓剂肛门插入：每次50mg，每天2次。
3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要时数小时后再注射1次。
4.儿童，每天1～3mg/kg。整片吞服。
5.眼科用药：（1）预防白内障摘除术中缩瞳，术前2h内滴眼4次，每次1滴；（2）治疗白内障摘除术后炎症，术后24h开始滴眼，每次1滴，每天4次，连续治疗10～14天。（3）眼科手术前：一般术前4次（3h前、2h前、1h前、30min前）；（4）眼科手术后：每天1～4次，每次1滴；（5）其他非手术消炎用：每天4～6次，每次1滴。
护他林与其它药物的相互作用
2.与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药物全身性合并应用时，可能会增加不良反应。
3.与阿司匹林合用，可降低护他林的血药浓度。
4.与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，应注意监测。
5.与口服抗凝药合用时，应做有关的实验室检查，以确保疗效和用药安全。
6.用甲氨蝶呤前后24h内服用护他林，应当注意观察，甲氨蝶呤的血药浓度可能被提高，毒性也可能增强。
专家点评
护他林有很好的抗风湿、镇痛、消炎、退热作用，能很好的解除关节疼痛、改善其活动并有良好的耐受性。其作用比阿司匹林强，与吲哚美辛相当。北京解放军总医院风湿科应用肠溶微粒胶囊治疗40例关节炎患者，经过2～3周对患者的临床观察证实，肠溶微粒胶囊治疗关节炎有起效快、药效作用时间长、每天仅需服药2次可达到维持疗效的特点。临床有效率82.5%，轻度胃肠道不适占12.5%。提示该剂型疗效较好，胃肠道不良反应较低。国内报道，近10所医院对护他林肠溶片作了318例验证，其作用显效率44.3％，总有效率88.67％，在临床验证过程中，对107例患者使用护他林前后作肝肾功能、血常规检查对照，均未发现有不良影响。近年来该药的剂型研究相当活跃，缓释丸剂、缓释颗粒、缓释微囊、缓释栓剂、缓释片剂、兼有速释和缓释作用的胶囊等一批控释制剂由日本开发出来；颗粒剂、注射用冻干剂、消炎用洗眼剂和滴眼剂、喷雾剂、泥敷剂、溶液剂、胶剂、透皮贴剂、油膏剂、乳剂、软膏剂等也在日本公开特许中有报道。日本报道了护他林新用途的研究，如与PGD2或其衍生物联合应用能改善大脑血循环，保护脑细胞；与脂多糖、环磷酰胺等药物联合使用对治疗肿瘤有协助作用；其片剂可作为睡眠调节剂用于因时差反应而导致的大脑生理障碍。护他林钠长期服用无蓄积作用，个体差异小，副作用小。其使用剂量是现行解热镇痛药中最小的几种品种之一。眼科常用于非感染炎症的抗炎治疗，如葡萄膜、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎等。
