氨氯青霉素钠
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氨氯青霉素钠说明书
药品名称
氨氯青霉素钠
英文名称
Ampicillin/Cloxacilin
氨氯青霉素钠的别名
中诺克奇；爱罗苏；安立新；安洛欣；氨苄-邻氯青霉素钠；氨苄西林/氯唑西林；氨氯西林钠；氨唑青霉素钠；氨唑西林钠；美佳林；中诺莫奈；中诺威林；Ampicloxacillin sodium；Pinocine
分类
剂型
（1）0.5g（氨苄西林和氯唑西林各0.25g）；（2）1g（氨苄西林和氯唑西林各0.5g）；（3）2g（氨苄西林和氯唑西林各1g）。
氨氯青霉素钠的药理作用
氨苄西林与氯唑西林的抗菌作用机制均与青霉素G相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌谱：氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用，对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素，对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强。对耐甲氧西西林葡萄球菌（MRSA）无效。另外，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌也对氨氯青霉素钠敏感。
氨氯青霉素钠的药代动力学
氨氯青霉素钠在体内分布广泛，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍；透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达有效浓度。肌内注射氨苄西林钠0.5g后，0.5～1h达血药浓度峰值（Cmax）12mg/L，肌注后6小时血药浓度为0.5mg/L。新生儿和早产儿肌注氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后，1小时达血药浓度峰值，分别为20mg/L和60mg/L。静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。妊娠期间血药浓度明显低于非妊娠期。氨苄西林吸收后在体内分布广泛，胸腹水、关节腔积液、房水、乳汁中均有相当量的药物浓度，肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度可明显增加。细菌性脑膜炎患者每日静脉注射150mg/kg，前3日脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。氨苄西林也可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。氨苄西林少量在肝脏代谢，血浆蛋白结合率为20%。半衰期为l～1.5h，新生儿半衰期为1.7～4h，肾功能不全患者可延长至7～20h。肌内注射及静脉注射24h后自尿中分别排出50%和70%，少量经胆汁排泄；静脉滴注后，约62%自尿中排出，胆汁排出约6%。可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。肌注氯唑西林钠0.5g，0.5h达Cmax （约为15mg/L）。连续3h静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束时和3h后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。血浆蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。可透过胎盘屏障，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。半衰期为0.5～1.1h，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。
氨氯青霉素钠的适应证
1．用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染以及心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
2．用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
氨氯青霉素钠的禁忌证
2.哺乳妇女。
3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者宜避免使用（易发生皮疹）。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者，可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
3．药物对儿童的影响：氨氯青霉素钠可降低患者胆红素与血清蛋白的结合力，新生儿（尤其是有黄疸者）及早产儿应慎用。
4．药物对妊娠的影响：尚缺乏有关孕妇应用氨氯青霉素钠的严格对照试验，孕妇只在确有必要时用药。
5．药物对哺乳的影响：少量氨氯青霉素钠可经乳汁分泌，哺乳妇女用药时宜暂停哺乳。
7．使用氨氯青霉素钠前需详细询问药物过敏史以及进行青霉素皮肤试验，皮肤试验阳性者禁用氨氯青霉素钠。如发生过敏反应，应按青霉素G过敏处理。
8．氨氯青霉素钠宜单独静脉滴注，不宜与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药、克林霉素磷酸磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、红霉素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素、琥珀酸氢化可的松、间羟胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸酸酸钙、维生素C、维生素B族以及含有氨基酸的营养注射剂等。
9．氨氯青霉素钠注射液须现配现用。
10．以葡萄糖注射液溶解氨氯青霉素钠进行静脉滴注时，宜以较快速度滴注（半小时内滴完），以免药效降低。
11．药物过量的表现：静脉给予大剂量氨苄西林钠可引起抽搐等神经系统毒性反应。有婴儿应用大剂量氨氯青霉素钠后出现血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。
氨氯青霉素钠的不良反应
1.较常见。最常见皮疹（表现为荨麻疹或斑丘疹），多发生于用药后5日，多为可逆性，停药后症状可消失；也可引起间质性肾炎；偶见过敏性休克（一旦发生，必须就地抢救）。
3．消化系统：少见假膜性肠炎、血清氨基转移酶升高及淤胆型黄疸。
4．其他：婴儿应用氨苄西林钠后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。余可参见氨苄西林及氯唑西林相关内容。
氨氯青霉素钠的用法用量
常规剂量：肌内注射一次0.5～1g，一日3～4次。以灭菌注射用水2～4ml溶解后深部肌内注射。静脉滴注一日2～4g，分2～4次给药。肾功能不全时剂量严重肾功能减退患者应减量。儿童：静脉滴注一日20～40mg/kg，分次给药。
氨氯青霉素钠与其它药物的相互作用
1．阿司匹林、磺胺药可抑制氨氯青霉素钠与血浆蛋白结合，从而提高氨氯青霉素钠的游离血药浓度。
2．丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌，延长氨氯青霉素钠的血清半衰期。
3．氨苄西林与卡那霉素联用，对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
4．别嘌醇可使氨苄西林导致的皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，故可降低口服避孕药的药效。余可参见氨苄西林及氯唑西林相关内容。
