消痛停
概述
消痛停为苯丙酸的衍生物，是解热镇痛非甾体抗炎药。为白色结晶性粉末；稍有特异臭，几乎无味。通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，而产生抗炎镇痛作用，同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。
消痛停药典标准
品名
中文名
消痛停
汉语拼音
Buluofen
英文名
Ibuprofen
结构式
分子式与分子量
C13H18O2 206.28
来源（名称）、含量（效价）
本品为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸。按干燥品计算，含C13H18O2不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末；稍有特异臭，几乎无味。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为74.5～77.5℃。
鉴别
（1）取本品，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩峰。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》943图）一致。
检查
氯化物
取本品1.0g，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010%）。
有关物质
取本品，加三氯甲烷制成每1ml中含100mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用三氯甲烷定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷－乙酸乙酯－冰醋酸（15：5：1）为展开剂，展开，晾干，喷以1%高锰酸钾的稀硫酸溶液，在120℃加热20分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
重金属
取本品1.0g，加乙醇22ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.63mg的C13H18O2。
类别
解热镇痛非甾体抗炎药。
贮藏
密封保存。
制剂
（1）消痛停口服溶液 （2）消痛停片 （3）消痛停胶囊 （4）消痛停混悬滴剂 （5）消痛停缓释胶囊 （6）消痛停糖浆
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
消痛停说明书
药品名称
消痛停
英文名称
Ibuprofen ，Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen
消痛停的别名
拔努风；波菲特；大亚芬克；芬必得；芬尼康；福尔；抗风痛；洛芬；美林；摩纯；托恩；雅维；炎痛停；异丁苯丙酸；异丁洛芬；对异丁苯丙酸；布洛芬；依消痛停；Andran；Brufen
分类
剂型
1.片剂：0.1g，0.2g，0.3g；
2.控释片：0.2g，0.3g；
3.胶囊：0.1g，0.2g，0.3g；
4.缓释胶囊：0.2g；
5.颗粒剂：0.1g，0.2g；
6.口服液：0.1g（10ml）；
7.糖浆：0.2g（10ml）；
8.混悬液：2.0g（100ml）；
9.干混悬剂：34g：1.2g；
10.搽剂：2.5g（5ml），2.5g（50ml）；
11.乳膏：5%；
12.栓剂：50mg，100mg。
消痛停的药理作用
消痛停为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，通过抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质的释放而起作用。特点为对血象及肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向。。用于风湿性关节炎，其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好，而对胃肠道的不良反应较轻，易为患者接受。消痛停治疗痛风只起消炎、镇痛作用，并不能纠正高尿酸血症。对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用，并延长出血时间。其抗炎作用与阿司匹林等效。用于类风湿性关节炎，消痛停每天0.8～1.6g和阿司匹林每天3～6g一样有效，而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。治疗骨关节炎，消痛停像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
消痛停的药代动力学
口服吸收快且完全，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。服药后1～2h血药浓度可达峰值，t1/24～5h;血药浓度波动较小，无药物蓄积的倾向。该药可缓慢透过滑膜腔，血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度，并易透过胎盘和进入乳汁中，其血浆蛋白结合率为99%，主要经肝脏代谢，60%～90%经肾随尿排出，其中1%为原形物，少部分随粪便排出，进入乳汁者极少，消痛停可经直肠或皮肤吸收。无蓄积。
消痛停的适应证
临床用于风湿性及类风湿性关节炎、增生性骨关节病、急性痛风、轻至中等度的疼痛（包括痛经）及各种原因引起的发热。消痛停可用于减轻疼痛和炎症，如扭伤、劳损、腰痛、肩关节周围炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎，类风湿性及非类风湿性关节炎、增生性骨关节病，痛经、牙痛及术后疼痛。因消痛停对胃肠道的副不良反应比阿司匹林少，故适用于对阿司匹林不能耐受的患者。对血象与肾功能无明显影响。
消痛停的禁忌证
1.阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，对消痛停可有交叉过敏反应。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.（1）支气管哮喘，用药后加重；（2）心功能不全、高血压（可致水潴留、水肿）；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常）。用药后出血时间延长，出血倾向加重：（4）消化道溃疡病史。用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡；（5）肾功能不全。用药后肾功能不良反应增多，甚至导致肾衰竭。
2.药物对妊娠的影响：用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）抑制血小板聚集，可使出血时间延长，但停药24h该作用即可消失；（2）血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降；（3）氨基转移酶升高。
4.定期检查血象及肝、肾功能，
5.消痛停解热镇痛作用仅是对症治疗，应用时还应针对病因治疗。
6.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者，可改用消痛停，但应密切注意不良反应。
7.有溃疡病史者使用消痛停，宜在严密观察或加用抗酸药物下服用。
8.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时，消痛停应与其他慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。
9.用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。
10.用药过量者血浆浓度可达704mg/L而不出现任何中毒症状。约20%用药过量者在服药后4h出现中毒症状，包括：抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼颤、头痛、耳鸣、心率减慢、血压降低、腹痛、恶心、血尿、肾功能不全。用药过量应作紧急处理，包括催吐或洗胃，口服药用炭、抗酸药或（和）利尿药及其他支持疗法。
消痛停的不良反应
1.恶心、呕吐、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感（胃肠道刺激或溃疡形成）、头晕、过敏性皮疹等，发生率可达3%～9%；
2.皮肤瘙痒、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、耳鸣、精神紧张等，发生率可达1%～3%；
3.血便或柏油样便（胃肠道出血）、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠、心跳等，很少见，发生率小于1%。
4.服药过量可引起头痛、呕吐、嗜睡、低血压等。偶见胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高。
消痛停的用法用量
1.抗风湿：每次200～400mg，每天3次（类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些）；2.轻或中等疼痛（包括痛经）的止痛：每次200～400mg，每4～6小时1次。
3.成人用药最大限量一般为每天2.4g。晚间服药可使疗效保持一夜，亦有有助于防止晨僵。
4.缓释剂可每次300毫克，每日1～2次。儿童每日1～3次，1岁以下每次20～30毫克；1～3岁每次60毫克；4～6岁每次100毫克；7～9岁每次150毫克；10～12岁每次180毫克；12岁以上每次200毫克。
5.外用：5%，每日3次。
消痛停与其它药物的相互作用
1.与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。
3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时，有增加出血的危险。
6.可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。
7.与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果，使各种降压药的降压作用减低。
8.丙磺舒可降低消痛停的排泄，增高消痛停血药浓度，从而增加毒性。
9.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高甲氨蝶呤血药浓度，甚至可达中毒水平。
10.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
11.与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
12.消痛停可抑制苯妥英的降解。
13.饮酒或与其他抗炎药同用时，增加对胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。
专家点评
消痛停治疗痛风只起消炎止痛作用，并不能纠正高尿酸血症。用于风湿性关节炎的治疗，其消炎、镇痛作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好，而对胃肠道的不良反应轻，易为患者接受。消痛停对胃肠道不良反应比阿司匹林少，适用于阿司匹林不能耐受的患者。治疗骨关节炎，消痛停像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
消痛停中毒
消痛停（异丁苯丙酸、异丁洛酚、拔怒风、芬必得）为苯丙酸的衍生物，通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，而产生抗炎镇痛作用，同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。本品口服吸收迅速，服药后1.2～2.1h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为99%，血浆半衰期为2h，本品在肝内代谢，60%～90%经肝脏排泄，内有1%为原形药，部分随粪便排出。口服常用量为0.2g/次，3/d。摄入量大于0.4g/kg可引起死亡。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。
临床表现
不良反应：
1.消化系统 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠溃疡、穿孔出血、肝功能异常等。
2.神经系统 头痛、耳鸣、抑郁、视物模糊、焦虑、感觉异常、幻觉、嗜睡、惊厥等。
3.肾脏 颜面及下肢水肿、多尿、急性肾衰竭，偶有肾病综合征。
治疗
消痛停中毒的治疗要点为：
2.保护肝、肾功能，予肌苷、维生素C等，必要时给予糖皮质激素。
3.对症支持。
