环己烯头孢菌素
目录
- 1 概述
- 2 药品名称
- 3 英文名称
- 4 环己烯头孢菌素的别名
- 5 分类
- 6 环己烯头孢菌素的药理作用
- 7 环己烯头孢菌素的药代动力学
- 8 环己烯头孢菌素的适应证
- 9 环己烯头孢菌素的禁忌证
- 10 环己烯头孢菌素的不良反应
- 11 注意事项
- 12 环己烯头孢菌素与其它药物的相互作用
- 13 环己烯头孢菌素的剂型和规格
- 14 环己烯头孢菌素的用法用量
- 15 环己烯头孢菌素的贮存
- 16 环己烯头孢菌素中毒
- 17 环己烯头孢菌素药典标准
- 18 注射用环己烯头孢菌素药典标准
- 19 环己烯头孢菌素干混悬剂药典标准
- 20 环己烯头孢菌素胶囊药典标准
- 21 环己烯头孢菌素颗粒药典标准
- 22 环己烯头孢菌素片药典标准
概述
环己烯头孢菌素是β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，为白色或类白色结晶性粉末；微臭。属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相仿。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。
药品名称
环己烯头孢菌素
英文名称
Cefradine
环己烯头孢菌素的别名
泛捷复；环己烯胺头孢菌素；头孢拉定；环烯头孢菌素；己环胺菌素；君必清；菌必清；克必力；头孢环己烯胺；头孢Ⅵ号；头孢环己烯；头孢菌素6号；头孢拉啶；Eskacef
分类
抗微生物药 > 抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代头孢菌素
环己烯头孢菌素的药理作用
环己烯头孢菌素为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。
环己烯头孢菌素对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。
本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。
本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。
对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；
对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。
环己烯头孢菌素的药代动力学
环己烯头孢菌素口服后吸收迅速，空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时。静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。
环己烯头孢菌素在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。
脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml）。
环己烯头孢菌素可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/ml。
环己烯头孢菌素血清蛋白结合率为6%～10%。半衰期约为1h。
6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。
环己烯头孢菌素的适应证
环己烯头孢菌素适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。环己烯头孢菌素为口服制剂，不宜用于严重感染。
环己烯头孢菌素的禁忌证
对环己烯头孢菌素或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。
环己烯头孢菌素的不良反应
环己烯头孢菌素不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
1.主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。
2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。
3.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。
5.肝毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
6.其他：环己烯头孢菌素肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。
注意事项
（1）孕妇及哺乳期妇女慎用。
环己烯头孢菌素可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。
环己烯头孢菌素可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。
（2）肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用。
（4）环己烯头孢菌素主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
（5）长期用药也可引起二重感染。
（6）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。
（7）药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。
（8）长期用药时应检查肝、肾功能和血象。
环己烯头孢菌素与其它药物的相互作用
（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性。
（2）头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少环己烯头孢菌素经肾排泄。
（3）与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性。
（4）与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
环己烯头孢菌素的剂型和规格
片剂、胶囊：①0.25g；②0.5g。
环己烯头孢菌素的用法用量
口服给药
（1）成人：
①轻度感染，一次0.25～0.5g，一日3～4次。
②中度感染：一次0.5～1g，一日3～4次。
一日总量不超过4g。
（2）儿童：一次6.25～12.5mg/kg，每6～8小时1次。
静脉给药
成人：每次0.5～1g，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。每天最高量为8g；
小儿（1周岁以上）：每次12.5～25mg/kg，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。
肾功能不全时剂量
肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时0.25g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时0.25g。
环己烯头孢菌素的贮存
环己烯头孢菌素中毒
环己烯头孢菌素（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期16.3h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。
治疗要点参见头孢氨苄的相关内容：
1.肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。
2.出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。
3.出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。
4.血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。
环己烯头孢菌素药典标准
品名
中文名
环己烯头孢菌素
汉语拼音
Toubaolading
英文名
Cefradine
结构式
分子式与分子量
C16H19N3O4S 349.40
来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-（1,4-环己烯基）乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。按无水物计算，含C16H19N3O4S不得少于90.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；微臭。
比旋度
取本品，精密称定，加醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水约50ml溶解，用冰醋酸调节pH值至4.6，加水稀释至100ml）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+80°至+90°。
鉴别
（1）取本品与环己烯头孢菌素对照品适量，分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板[经105℃活化后，置5% （ml/ml）正十四烷的正己烷溶液中，展开至薄层板的顶部，晾干]上，以0.1mol/L枸橼酸溶液－0.2mol/L磷酸氢二钠溶液－丙酮（60：40：1.5）为展开剂，展开，取出，于105℃加热5分钟，立即喷以用展开剂制成的0.1%茚三酮溶液，在105℃加热15分钟后，检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品适量，溶于甲醇，于室温挥发至干，取残渣照红外分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ C）测定，本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》722图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
检查
结晶性
取本品少许，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。
酸度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～6.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.55g，分别加碳酸钠0.15g和水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色5号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深（供注射用）。
头孢氨苄
照含量测定项下的方法制备供试品溶液；另取头孢氨苄对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相约30ml超声使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对照品溶液主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含头孢氨苄按无水物计，不得过5.0%。
有关物质
精密称取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液；另精密称取头孢氨苄、双氢苯甘氨酸和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸对照品各适量，置同一量瓶中，先加7.3%盐酸溶液4ml，超声使溶解，再用对照溶液定量稀释制成每1ml中含上述3种杂质对照品各10μg的混合溶液，作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取杂质对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，以220nm为检测波长，洗脱顺序依次为：7一氨基去乙酰氧基头孢烷酸、双氢苯苷氨酸、头孢氨苄和环己烯头孢菌素，各峰之间的分离度均应符合要求。精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，以254nm为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再分别精密量取供试品溶液、杂质对照品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，先以254nm为检测波长测定，再以220nm为检测波长重新进样，分别记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨苄外，双氢苯甘氨酸（220nm检测）和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸（254nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过1.0%;其他单个杂质（254nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%），其他各杂质（254nm检测）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%）。
环己烯头孢菌素聚合物
照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用葡聚糖凝胶G-10 （40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长30～45cm。以pH 8.0的0.2mol/L磷酸盐缓冲液[0.2mol/L磷酸氢二钠溶液－0.2mol/L磷酸二氢钠溶液（95：5）]为流动相A，以水为流动相B，流速为每分钟1.0～1.5ml，检测波长为254nm。量取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取环己烯头孢菌素约0.2g，置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后，加0.6mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。（对照溶液进行测定前，先用含0.2mol/L氢氧化钠与0.5mol/L氯化钠的混合溶液200～400ml冲洗凝胶柱，再用水冲洗至中性。） 对照溶液的制备
取环己烯头孢菌素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素10μg的溶液。 测定法
取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml，使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相进行测定，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含环己烯头孢菌素聚合物以环己烯头孢菌素计不得过0.05%。
2-萘酚
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一水（55：45）为流动相，流速为每分钟1ml，检测波长为225nm。取对照品溶液20ul注入液相色谱仪，调节流动相中甲醇比例使2一萘酚峰的保留时间约为7分钟，理论板数按2一萘酚峰计算不少于3000，2一萘酚峰与相邻峰的分离度应不小于1.5。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素10mg的溶液，充分振摇，过滤，取续滤液作为供试品溶液；另取2一萘酚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2一萘酚0.5ug的溶液，作为对照品溶液，精密量取上述两种溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计簋，含2一蓁酚的量不得讨0.05%（供口服制剂用）或不得讨0.0025%（供注射用）。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过6.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
可见异物
取本品5份，每份各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（经0.45μm滤膜滤过）溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定（供注射用）。
不溶性微粒
取本品3份，各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（经0.45μm滤膜滤过）制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒（供注射用）。
细菌内毒素
取本品，2.6%无内毒素碳酸钠溶液使溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg环己烯头孢菌素中含内毒素的量应小于0.20EU（供注射用）。
无菌
取本品，用2.6%无菌碳酸钠溶液溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；水－甲醇－3.86%醋酸钠溶液-4%醋酸溶液（1564：400：30：6）为流动相；流速为每分钟0.7～0.9ml;检测波长为254nm。取环己烯头孢菌素对照品溶液10份和头孢氨苄对照品贮备液（0.4mg/ml）l份，混匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，环己烯头孢菌素峰和头孢氨苄峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约70mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相约70ml超声使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环己烯头孢菌素对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
贮藏
遮光，充氮，密封，在低于10℃处保存。
制剂
（1）环己烯头孢菌素干混悬剂 （2）环己烯头孢菌素片 （3）环己烯头孢菌素胶囊 （4）环己烯头孢菌素颗粒 （5）注射用环己烯头孢菌素
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
注射用环己烯头孢菌素药典标准
品名
中文名
注射用环己烯头孢菌素
汉语拼音
Zhusheyong Toubaolading
英文名
Cefradine for Injection
来源（名称）、含量（效价）
本品为环己烯头孢菌素加适量助溶剂精氨酸制成的无菌粉末。按无水、无精氨酸物计算，含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）不得少于90.0%；按平均含量计算，含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）应为标示量的95.0%～115.0%。
性状
本品为白色或类白色粉末。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
碱度
取本品，加水制成每1ml中含环己烯头孢菌素0.1g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～9.6。
溶液的澄清度与颜色
取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含环己烯头孢菌素0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
头孢氨苄
取本品的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素0.7mg的溶液，作为供试品溶液；另取头孢氨苄对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照环己烯头孢菌素项下的方法测定，含头孢氨苄不得过环己烯头孢菌素和头孢氨苄总量的6.0%。
有关物质
取本品的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素1mg的溶液，作为供试品溶液。照环己烯头孢菌素项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨苄外，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。
含量均匀度
以含量测定项下测得的每瓶环己烯头孢菌素含量计算，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅹ E）。
不溶性微粒
取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），标示量为1.0g以下的折算为每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。标示量为1.0g以上（包括1.0g）的每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000个，含25μm以上的微粒不得过600个。
细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg环己烯头孢菌素中含内毒素的量应小于0.20EU。
无菌
取本品，用适当溶剂溶解后转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.027mol/L辛烷磺酸钠的0.027mol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至8.0）－甲醇（75：25）为流动相；检测波长为206nm。取环己烯头孢菌素对照品约30mg、精氨酸对照品约15mg与头孢氨苄对照品5mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图头孢氨苄峰、环己烯头孢菌素峰和精氨酸峰之间的分离度均应符合要求。
测定法
取本品10瓶，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素0.3mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环己烯头孢菌素对照品约30mg与精氨酸对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算每瓶中C16H19N3O4S的含量。并求出10瓶的平均含量。另精密称取本品内容物适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素0.3mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C16H19N3O4S和C6H14N4O2的含量。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
规格
（1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g
贮藏
密闭，在凉暗处保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
环己烯头孢菌素干混悬剂药典标准
品名
中文名
环己烯头孢菌素干混悬剂
汉语拼音
Toubaolading Ganhunxuanji
英文名
Cefradine for Suspension
含量或效价规定
本品含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～120.0%。
性状
本品为加矫味剂的粉末；气芳香，味甜。
鉴别
取本品，照环己烯头孢菌素项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
检查
酸度
取本品，加水制成每1ml中含环己烯头孢菌素25mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～6.0。
沉降体积比
取本品，按服用时的比例，加水用力振摇1分钟，静置45分钟，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅰ O）（供多剂量用）。头孢氨苄 取本品，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照环己烯头孢菌素项下的方法检查，含头孢氨苄不得过环己烯头孢菌素和头孢氨苄总量的6.0%。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。
溶出度
取本品或精密称取本品（多剂量）适量（约相当于环己烯头孢菌素0.25g），照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素28μg的溶液，作为供试品溶液；另取环己烯头孢菌素对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素28μg的溶液，作为对照品溶液。照环己烯头孢菌素含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每份供试品的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他
应符合口服混悬剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ O）。
含量测定
取装量或重量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于环己烯头孢菌素70mg），置100ml量瓶中，加流动相约70ml超声使环己烯头孢菌素溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
规格
（1）0.125g （2）0.25g （3）1.5g （4）3.0g
贮藏
密封，在凉暗处保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
环己烯头孢菌素胶囊药典标准
品名
中文名
环己烯头孢菌素胶囊
汉语拼音
Toubaolading Jiaonang
英文名
Cefradine Capsules
含量或效价规定
本品含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。
性状
本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。
鉴别
取本品的内容物，照环己烯头孢菌素项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
检查
头孢氨苄
精密称取本品内容物适量，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，含头孢氨苄不得过环己烯头孢菌素和头孢氨苄总量的6.0%。
有关物质
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素1mg的溶液，作为供试品溶液。照环己烯头孢菌素项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨苄外，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过7.0%。
溶出度
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第一法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在255nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于平均装量），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。
其他
应符合胶囊剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ E）。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于环己烯头孢菌素70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使环己烯头孢菌素溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
规格
（1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g
贮藏
密封，在凉暗处保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
环己烯头孢菌素颗粒药典标准
品名
中文名
环己烯头孢菌素颗粒
汉语拼音
Toubaolading Keli
英文名
Cefradine Granules
含量或效价规定
本品含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。
性状
本品为可溶颗粒或混悬颗粒；气芳香，味甜。
鉴别
取本品，照环己烯头孢菌素项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
检查
酸度
取本品，加水制成每1ml中含环己烯头孢菌素25mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～6.0。
头孢氨苄
取本品，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照环己烯头孢菌素项下的方法检查，含头孢氨苄不得过环己烯头孢菌素和头孢氨苄总量的6.0%。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。
溶出度
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素28μg的溶液，作为供试品溶液；另取环己烯头孢菌素对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素28μg的溶液，作为对照品溶液。照环己烯头孢菌素含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每袋的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他
应符合颗粒剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ N）。
含量测定
取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于环己烯头孢菌素70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使环己烯头孢菌素溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
规格
（1）0.125g （2）0.25g
贮藏
密封，在凉暗处保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
环己烯头孢菌素片药典标准
品名
中文名
环己烯头孢菌素片
汉语拼音
Toubaolading Pian
英文名
Cefradine Tablets
含量或效价规定
本品含环己烯头孢菌素（C16H19N3O4S）应为标示量的90.0%～110.0%。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
鉴别
取本品的细粉适量，照环己烯头孢菌素项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。
检查
头孢氨苄
精密称取本品的细粉适量，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，含头孢氨苄不得过环己烯头孢菌素和头孢氨苄总量的6.0%。
有关物质
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含环己烯头孢菌素1mg的溶液，作为供试品溶液。照环己烯头孢菌素项下的方法测定，检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除头孢氨苄外，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍（2.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍（3.0%）。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过6.0%。
溶出度
取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.12mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，60分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素25μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在255nm的波长处测定吸光度；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含环己烯头孢菌素25μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为85%，应符合规定。
其他
应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于环己烯头孢菌素70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使环己烯头孢菌素溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照环己烯头孢菌素项下的方法测定，即得。
类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
规格
（1）0.25g （2）0.5g
贮藏
密封，在凉暗处保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
