S-51
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概述
S-51为乙醇类抗组胺药，能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用，镇静作用明显，但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全，可通过血脑屏障，对中枢神经系统有较强的抑制作用。口服致死量为20～40mg/kg。
S-51说明书
药品名称
S-51
英文名称
Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil
S-51的别名
苯那君；可他敏；苯那准；苯那坐尔；苯乃准；可太敏；盐酸S-51；Benadryl
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂：25mg，50mg；
2.注射剂：20mg（1ml）；
3.乳膏剂：20g。
S-51的药理作用
能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，但不能拮抗组胺的胃液分泌作用，为H1受体拮抗剂，可消除各种过敏症状。有较强的中枢神经抑制作用，但不及异丙嗪。有抗胆碱作用，可缓解支气管痉挛。此外，还有局部麻醉作用以及镇吐作用。S-51还具有中枢性抗毒蕈碱作用，还可与东莨菪碱合用预防晕动症。
S-51的药代动力学
口服吸收完全，tmax为2h，维持4～6h，消除半衰期约为4h，蛋白结合率78%～99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，分布于脑组织；大部分肝内转化，以代谢物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。S-51具有药酶诱导作用，加速自身代谢。24h内几乎全部排出。
S-51的适应证
适用于皮肤、黏膜的过敏反应，如荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性鼻炎、血管性水肿、花粉症及皮肤瘙痒症等，能有效地控制症状；用于血清病、过敏性结膜炎等过敏性疾病，疗效次之；可用于预防晕动病，常与东莨菪碱合用；亦可用于治疗妊娠呕吐及放射性呕吐。并可用于预防输血及血液代用品的反应。也可制成乳膏，外用治疗虫咬、神经性皮炎、瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。可缓解帕金森病症状及诸多药物引起的锥体外系反应。
S-51的禁忌证
5.重症肌无力者禁用。
6.各种皮试前禁用。
注意事项
1.（1）慢性肺部疾病患者。（2）低血压、高血压、甲状腺功能亢进及青光眼患者。
2.药物对妊娠的影响：妊娠期服用S-51，可能使婴儿腭裂发生率增多。
3.药物对老人的影响：老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。
4.药物对检验值或诊断的影响：S-51的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和某些药源性中毒等。
5.支气管哮喘患者服用S-51后，可能使痰液黏稠而不易咳出，从而加重呼吸困难，故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用S-51。
6.使用S-51时应戒酒，应避免与其他中枢神经系统抑制剂合用，特别是驾驶员或操纵机器的人员更应注意。驾驶员、机械人员及高空作业者，在工作期间不宜服用，以免发生意外。
7.不宜皮下注射。
8.有过敏或交叉过敏现象。
S-51的不良反应
常有嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、上腹部不适等，大多数患者会逐渐耐受。长期应用半年以上可引起溶血性贫血，并偶可引起皮疹、粒细胞减少等。超量应用急性中毒时，可致嗜睡、精神错乱、恶心、呕吐、肌震、心悸、观力模糊、瞳孔扩大、惊厥、虚脱，甚至死亡。过量惊厥时只能用短时或超短时巴比妥类对抗，忌用中枢兴奋药。
S-51的用法用量
1.成人口服每次25～50mg，每天3～4次。1～5岁儿童12.5～25mg，每天3～4次；6～12岁儿童每次25～50mg，每天3次，饭后服。肌内注射、静脉注射，每次20mg，每天1～2次，极量1次100mg，每天300mg。也可制成乳膏，外用治疗虫咬、神经性皮炎、外阴瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。外用每天2次。
2.肾小球滤过率（GFR）为每分钟10～50ml时，二次给药的间隔时间应延长到6～9h；每分钟＜10ml时，间隔时间应延长到9～12h。
S-51与其它药物的相互作用
1.与H2组胺受体阻断药（西咪替丁等）联用可增强抗过敏疗效，达到全面阻滞组胺受体的效果。
2.S-51有显著的抗胆碱作用，可拮抗胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用，正常剂量下扩瞳作用不明显，二者无重要的相互作用，但有时应用S-51可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化化酶抑制药同用能增强S-51的抗胆碱作用，使S-51代谢减低，不良反应增加（抑酶作用）。
3.S-51可增强中枢神经抑制药（催眠，镇静，安定类药物）的作用，应避免同时使用。
4.S-51可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺（灭吐灵）这两种药所致的锥体外系症状。
5.与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。
6.S-51有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素（庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星等）或其他具有耳毒性的药物（如依他尼酸）的耳毒性。
7.S-51大剂量可降低肝素的抗凝作用。
8.S-51可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。
10.S-51与酒精同用时，对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者，服用S-51期间应避免饮酒。
11.绿茶可拮抗S-51导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。
专家点评
S-51为乙二胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，乳膏外用治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。对荨麻疹效果较好，但中枢抑制和抗胆碱作用较强，引起镇静作用较强，肌内注射或静脉注射后不要立即运动，驾驶车辆，以防晕倒，可以灵活给药，晚上或临睡前用药。主要用于治疗帕金森病可缓解症状。由于S-51抑制中枢系统，目前已较少口服，常制成皮肤用制剂，用于局部抗过敏。外用S-51有引起过敏性皮炎的报道。
S-51中毒
S-51为乙醇类抗组胺药，能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用，镇静作用明显，但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h。可通过血脑屏障，对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般摄入常用量的3～5倍后发生中毒；口服致死量为20～40mg/kg。
临床表现
1.偶尔有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有喉痉挛报道。大量服用引起心电图QRS增宽、Q-T间期延长、心肌抑制的报告。
2.用常规剂量36～40倍的患者，常出现精神异常、精神性木僵、焦虑等症状；尚有幻觉、瞳孔散大、心动过速。少见复视、呼吸功能不全和癫痫发作。有死于体温过低的报道。
3.出现定向力丧失、激动不安、瞳孔放大、反应迟钝、共济失调。
治疗
S-51中毒的治疗要点为：
1.大量口服者及时洗胃和灌服活性炭。
2.无特效解药，以对症治疗为主。
3.对QRS和Q-T间期改变者，予5%碳酸氢钠静脉滴注可能有效。
