依拉维
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概述
依拉维为三环类抗抑郁药的代表药之一。除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。口服吸收。依拉维在体内的代谢产物去甲替林也具有抗抑郁作用。依拉维治疗中引起的不良反应较丙咪嗪轻，对心脏损害的严重不良反应较丙咪嗪少见。用于治疗抑郁症、严重焦虑、紧张和精神分裂症。
依拉维说明书
药品名称
依拉维
英文名称
Amitriptyline
依拉维的别名
分类
剂型
1.片剂：10mg，25mg；
2.缓释片：50mg。
依拉维的药理作用
依拉维为三环类抗抑郁药的代表药之一。抑郁作用与丙米嗪相似，但镇静和抗毒蕈碱作用较强。适用于各种抑郁症及抑郁状态。对伴有明显焦虑、激动不安症状的患者尤为适用。改善抑郁症状显效较慢，一般需时2周以上。
依拉维的药代动力学
口服后迅速被吸收，约6h达血药峰值。依拉维可减缓胃肠运动，过量时尤为明显。在肝内进行广泛的首过代谢，主要代谢物为具有活性的去甲替林。依拉维及去甲替林经羟基化、N-氧化的代谢途径，以游离的或与葡萄糖醛酸结合随尿排出。依拉维及去甲替林能分布全身，分布容积为5～10L/kg。蛋白结合率为82%～96%。t1/2为9～36h。依拉维能透过胎盘，亦可进入乳汁。
依拉维的适应证
1.依拉维适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对焦虑性抑郁症、激越性抑郁症疗效较好，对抑郁性神经症亦有效。
2.亦用于治疗小儿遗尿。
3.镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
4.抗胆碱作用：治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
依拉维的禁忌证
1.对依拉维过敏者；
2.严重心脏病、高血压者；
3.肝、肾功能不全者；
4.青光眼患者；
5.排尿困难、尿潴留者；
6.甲状腺功能亢进者。
注意事项
1.（1）癫痫患者或有癫痫发作倾向者；（2）前列腺炎、膀胱炎患者；（3）5岁以下儿童；（4）支气管哮喘患者；（5）哺乳期妇女。
2.药物对老人的影响：老年患者因代谢及排泄能力下降，对依拉维的敏感性增强，用药时剂量一定要减小。使用中应格外注意防止直立性低血压。
3.药物对妊娠的影响：依拉维可透过胎盘。动物试验表明，孕期服用大剂量的依拉维将导致对胎仔的不良影响，但人类孕期用药的安全性尚不清楚。
4.药物对哺乳的影响：依拉维可经乳汁排泄。由于依拉维对哺乳期婴儿有潜在的不良影响，故用药时应权衡利弊。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）白细胞计数；（2）肝功能；（3）心电图。
6.使用依拉维时，用量必须注意个体化。
8.开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在1～4周之后才明显。
9.维持治疗时，可每晚1次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
10.对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间1次顿服，以免影响白天工作。
11.停药后，依拉维的作用至少可持续7天，所以停药期间仍应继续观察服药期间的所有反应。
12.不可突然停药，否则会引起恶心、头痛、胃部不适，疲乏或病情恶化，宜在1～2个月内逐渐减少用量。
13.依拉维可导致机体的光敏感性增加，所以应避免长时间暴露于阳光或日光灯下，穿保护性衣服或使用保护性屏障。
14.已用单胺氧化化酶抑制药者，至少停药10～14天后才能用依拉维。
15.服用依拉维的同时进行电休克治疗可能增加危险性。因此，除非很有必要，一般不联合进行上述治疗。如有可能，应停药几天后再给予电休克治疗。
16.依拉维可导致精神分裂症患者的精神症状加重；偏执狂患者的症状恶化；抑郁患者，尤其是双相障碍患者可出现躁狂和轻躁狂。在这些情况下，依拉维的剂量应减少或同时服用心境稳定剂（如碳酸锂）、镇静剂（如奋乃静或氯丙嗪等）。
17.过量症状包括因显著抗毒蕈碱作用引起的兴奋和不宁、口干、瞳孔扩大、心动过速、尿潴留、肠梗阻。严重的症状有不同程度的意识障碍（如昏迷）、惊厥和肌阵挛、反射亢进、低血压、代谢性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢复之后还可能发生致命的心率失常。谵妄、意识错乱、激惹和幻觉也常出现于恢复期。如抢救不力，死亡率较高。
依拉维的不良反应
依拉维不良反应常见的有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难，心悸。偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损伤和迟发性运动障碍。
依拉维的用法用量
1.治疗抑郁症：开始口服每次25mg，每天2次，根据需要可逐渐增加至每天150mg。维持量为每天50～100mg。至少服用3个月，然后必须逐渐停药。住院患者可给予每天200mg，偶可应用每天300mg。青少年和老年患者剂量减半，夜间1次服用。
2.治疗儿童遗尿病：6～10岁使用10～25mg；11岁以上25～50mg。睡前服。
3.用于缓解慢性神经痛，剂量小于治疗抑郁症。
依拉维与其它药物的相互作用
2.吩噻嗪类药可增强依拉维的作用。
3.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞药及抑制细胞色素P450同工酶的药物可降低依拉维的代谢，导致血药浓度增高，引起中毒症状。
5.与单胺氧化化酶抑制药合用或相继应用时，可增强不良反应，症状类似阿托品中毒症状，换用药物时须间隔2周。
7.口服避孕药或含雌激素的药物可增加依拉维的不良反应并降低疗效。
8.硫糖铝可明显影响依拉维的吸收，使依拉维曲线下面积减少50%。
9.巴比妥类药物及其他酶诱导药（如利福平和一些抗癫痫药）可增加三环类抗抑郁药的代谢，降低血浆药物浓度，降低它们的抗抑郁作用。
10.依拉维可削弱麻黄碱的间接拟交感作用，可阻断神经末梢对麻黄碱的摄取，从而抑制去甲肾上腺上腺上腺素的释放。
11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。
12.依拉维与抗惊厥药合用，可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，故须调整抗癫痫药的用量。
13.据报道，同时服用依拉维和戒酒硫可引起谵妄。
14.当三环类抗抑郁药与可延长Q-T间期的药物（包括抗心率失常药物，如奎尼丁；抗组胺药物，如阿司咪唑、特非那定；某些抗精神病药物，如匹莫齐特、舍吲哚、西沙比利、卤泛群、索他洛尔）合用时，可能会增加室性心率失常的危险性。
15.同时服用依拉维和甲状腺激素易导致心律失常。
16.吸烟可使依拉维血浓度降低。
17.依拉维可提高机体对酒精的反应性。过量饮酒导致酒精中毒。
专家点评
具有抗抑郁及较强的镇静作用。可使抑郁症患者的情绪提高，对思考缓慢、行动迟缓及食欲缺乏等症状可有所改善，疗效略快于丙咪嗪。因价格低，过去是临床上最常用的抗抑郁药物。现临床应用有减少趋势。
依拉维中毒
依拉维（阿米替林）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5- HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。口服吸收，血浆蛋白结合率95%，半衰期9～25h，分布容积8L/kg。依拉维在体内的代谢产物去甲替林也具有抗抑郁作用。依拉维治疗中引起的不良反应较丙咪嗪轻，对心脏损害的严重不良反应较丙咪嗪少见。用于治疗抑郁症、严重焦虑、紧张和精神分裂症。
临床表现
1.治疗不良反应有口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸。
2.偶见心律失常、传导阻滞、体位性低血压、眩晕、运动失调、迟发性运动障碍、癫痫样发作和肝脏损伤。
诊断
依拉维中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服依拉维史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
依拉维中毒的治疗要点为：
对症、支持治疗。
