开林
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开林说明书
药品名称
开林
英文名称
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
开林的别名
分类
剂型
2.5g（美洛西林钠2.0g，舒巴坦钠0.5g）。贮法：密闭，凉暗干燥处保存。
开林的药理作用
1.美洛西林为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。
2.抗菌谱：开林对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，开林可增强对多种产酶菌株（如金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌）及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明开林还对下列细菌有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
开林的药代动力学
开林肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓度为53.4µg/ml，1h后达12.8µg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5µg/ml，1h后达28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最高，到达脑脊液的渗透率为17%～25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h，肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g，5min后血药浓度达峰值，约为104µg/ml，6h后浓度降至0.56µg/ml，24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。
开林的适应证
1.呼吸系统感染（如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等）。
3.腹内感染（如胆道感染、腹膜炎等）。
4.泌尿生殖系统感染（如妇科感染、产后感染、淋病等）。
5.皮肤及软组织感染（如蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等）。
6.其他严重感染（如急性化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等）。
开林的禁忌证
1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。
2.对舒巴坦过敏者。
注意事项
1.开林与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。
2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）过敏性体质患者（如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹）。
3.药物对妊娠的影响：美洛西林能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性；但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料，妊娠期使用开林应权衡利弊。
4.药物对哺乳的影响：美洛西林可少量经乳汁分泌，哺乳妇女用药应谨慎。
5.药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗球蛋白（coombs）试验可出现阳性反应。（2）非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药应监测血象、肝肾功能。（2）与高剂量肝素、抗凝血药同用时，应监测凝血参数。（3）淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。
7.使用开林前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。
8.开林与酸、碱性较强（PH≤4或PH≥8）的药物呈配伍禁忌。
9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，应与其他杀菌药联用。
10.用药中如出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用开林并采取相应的治疗（如口服万古霉素，并禁用减少蠕动药物）。
开林的不良反应
1.偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有：嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用开林。
2.胃肠道：通常表现为：腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或停药后消失。
3.肝脏：少数患者用药后可出现肝功能异常（天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等）。
4.血液系统：个别患者可出现白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱（如出血时间延长）、紫癜或黏膜出血，但通常仅见于严重肾功能损害患者中。
5.中枢神经系统：高剂量用药时，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。
6.肾脏：少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。
开林的用法用量
1.1次2.5～3.75g（美洛西林钠2～3g、舒巴坦钠0.5～0.75g），每8小时或12小时1次，疗程7～14天。每天最高剂量不宜超过15g（美洛西林钠12g，舒巴坦3g）。用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注时间为30～50min。
2.儿童静脉滴注：（1）对1～14岁儿童或体重超过3kg的婴儿：每次75mg/kg，2～3次/d。（2）体重不足3kg的婴儿：每次75mg/kg，2次/d。
开林与其它药物的相互作用
1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使开林经肾脏的排泄时间延长，血药浓度增高。
2.与庆大霉霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。
3.与头孢他啶合用，对铜绿假单胞菌和大肠埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。
5.与头孢噻肟合用，可使后者的总清除率降低。
6.与甲氨蝶呤合用，可干扰甲氨蝶呤的肾小管排泄，降低甲氨蝶呤肾脏清除率，出现甲氨蝶呤毒性反应。
7.与华法林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用，可能增加凝血障碍和出血的危险。
8.与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是开林对伤寒沙门菌有抗菌活性。
