美洛巴坦

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美洛巴坦说明书

药品名称

美洛巴坦

英文名称

Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium

美洛巴坦的别名

佳洛坦开林凯韦可;美洛西林钠/舒巴坦钠;萨洛

分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制

剂型

1.25g(美洛西林钠1.0g,舒巴坦钠0.25g)。

2.5g(美洛西林钠2.0g,舒巴坦钠0.5g)。贮法:密闭,凉暗干燥保存

美洛巴坦的药理作用

1.美洛西林青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌抗菌活性,且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解,从而增强后者的抗菌活性。

2.抗菌谱:美洛巴坦对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,美洛巴坦可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外,体外试验表明美洛巴坦还对下列细菌有体外抗菌活性:奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌消化球菌属消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。

美洛巴坦的药代动力学

美洛巴坦肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓度为53.4µg/ml,1h后达12.8µg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5µg/ml,1h后达28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多数组织体液分布良好,尤其在胆汁中浓度最高,到达脑脊液的渗透率为17%~25%,也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏尿液排泄,少量经胆汁、乳汁分泌,连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h,肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g,5min后血药浓度达峰值,约为104µg/ml,6h后浓度降至0.56µg/ml,24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。

美洛巴坦的适应证

1.呼吸系统感染(如中耳炎鼻窦炎扁桃体炎咽炎肺炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作、支气管扩张脓胸肺脓肿等)。

2.泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎膀胱炎尿道炎等)。

3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎等)。

4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。

5.皮肤及软组织感染(如蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。

6.其他严重感染(如急性化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。

美洛巴坦的禁忌证

1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。

2.对舒巴坦过敏者。

注意事项

1.美洛巴坦与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。

2.慎用:(1)肝功能不全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘花粉症荨麻疹)。

3.药物对妊娠的影响:美洛西林能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒巴坦有生育力损伤和对胎儿毒性;但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料,妊娠期使用美洛巴坦应权衡利弊。

4.药物对哺乳的影响:美洛西林可少量经乳汁分泌,哺乳妇女用药应谨慎。

5.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测尿蛋白测定可出现假阳性。

6.用药前后及用药时应当检查监测:(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素抗凝血药同用时,应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。

7.使用美洛巴坦前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

8.美洛巴坦与酸、碱性较强(PH≤4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌

9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,应与其他杀菌药联用。

10.用药中如出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用美洛巴坦并采取相应的治疗(如口服万古霉素,并禁用减少蠕动药物)。

美洛巴坦的不良反应

1.偶见过敏反应,通常表现为:皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有:嗜酸红细胞增多、药物性发热急性间质性肾炎脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用美洛巴坦。

2.胃肠道:通常表现为:腹泻、恶心呕吐等。腹泻通常在治疗期间或停药后消失。

3.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基转移酶丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。

4.血液系统:个别患者可出现白细胞减少或粒细胞缺乏症贫血血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱(如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血,但通常仅见于严重肾功能损害患者中。

5.中枢神经系统:高剂量用药时,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑肌肉痉挛及惊厥等。

6.肾脏:少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。

7.代谢/内分泌系统:罕见低钾血症

8.其他:注射部位罕见血栓性静脉炎疼痛

美洛巴坦的用法用量

1.1次2.5~3.75g(美洛西林钠2~3g、舒巴坦钠0.5~0.75g),每8小时或12小时1次,疗程7~14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g,舒巴坦3g)。用适量注射用水氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中,每次滴注时间为30~50min。

2.儿童静脉滴注:(1)对1~14岁儿童或体重超过3kg的婴儿:每次75mg/kg,2~3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿:每次75mg/kg,2次/d。

美洛巴坦与其它药物的相互作用

1.与丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺合用,可使美洛巴坦经肾脏的排泄时间延长,血药浓度增高。

2.与庆大霉霉素、卡那霉素氨基糖苷类药合用,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。

3.与头孢他啶合用,对铜绿假单胞菌和大肠埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。

4.与维库溴铵类肌松药合用,可延长其神经肌肉阻滞作用。

5.与头孢噻肟合用,可使后者的总清除率降低。

6.与甲氨蝶呤合用,可干扰甲氨蝶呤的肾小管排泄,降低甲氨蝶呤肾脏清除率,出现甲氨蝶呤毒性反应

7.与华法林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用,可能增加凝血障碍和出血的危险。

8.与伤寒疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是美洛巴坦对伤寒沙门菌有抗菌活性。


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