胃长宁
胃长宁药典标准
品名
中文名
胃长宁
汉语拼音
Gelongxiu'an
英文名
Glycopyrrolate
结构式
分子式与分子量
C19H28BrNO3 398.34
来源(名称)、含量(效价)
本品为溴化3-羟基-1,1-二甲基吡咯烷基-α-环戊基扁桃酸酯。按干燥品计算,含C19H28BrNO3不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。
熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅳ C)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。
鉴别
(1)取本品约50mg,用稀醋酸5ml溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生橙色沉淀。
(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含胃长宁0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在258nm与264nm的波长处有最大吸收,在254nm与261nm的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》308)一致。
(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
检查
有关物质
取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,取供试品溶液与对照溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-水-无水甲酸(74:16:10)为展开剂,展开后,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25ml使溶解,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.83mg的C19H28BrNO3。
类别
抗胆碱药。
贮藏
密闭保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
胃长宁说明书
药品名称
胃长宁
英文名称
Glycopyrronium Bromide
胃长宁的别名
甘罗溴铵;甘罗溴胺;格隆溴胺;格隆溴铵;溴环扁吡酯;甲比戊痉平;溴环扁比酯;Glycopyrrolate Bromide;Robinul
分类
性状
白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点193-198℃。易溶于水(1:5)和乙醇(1:10),几乎不溶于氯仿和乙醚。不能与碱性药物混合。
剂型
1.片剂:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg;
2.胶囊:0.5mg;
3.注射剂:0.2mg(1ml)。
胃长宁的药理作用
胃长宁是一种类似阿托品的季铵类抗胆碱能药物,具有较强的抑制胃液分泌作用及轻微的胃肠道解痉作用。胃长宁可以调节胃肠蠕动,降低胃液分泌量和游离酸浓度以及抑制气管和支气管的过度分泌。另外,胃长宁还具有比阿托品更强的抗唾液分泌作用,且作用维持时间更长。此外,由于胃长宁的季铵基团限制了它通过诸如血-脑脊液屏障这样的脂细胞膜,所以与中枢神经系统相关的不良反应发生极少。胃长宁比等量的阿托品效力强5~6倍;其抗流涎作用较阿托品为佳,镇静作用较东莨菪碱轻;其加速心率、视力模糊,发热等不良反应较阿托品轻;延迟性瞳孔散大在阿托品全身用药时较为显著,但胃长宁仅会引起很小的变化;胃长宁与新斯的明合用纠正竞争性肌肉松弛药过量,与阿托品合用新斯的明相比,心动过速出现较少,止涎作用较佳。
胃长宁的药代动力学
胃长宁口服给药生物利用度低,仅10%~25%吸收。肌注后10min达最大血药浓度,迷走阻滞作用持续2~3h,抑制腺体分泌作用可持续约7h;儿童口服后90min达最大血药浓度。胃长宁不易透过血-脑脊液屏障,在脑脊液和胎盘中浓度低。胃长宁48.5%经肾排泄,少量以原形经胆汁排泄,是否排泄入乳汁尚不清楚。静脉注射后1min内即可起效。
胃长宁的适应证
1.用于胃肠痉挛,胃溃疡及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等。
2.静注或肌注可用于麻醉前给药以抑制腺体分泌。
4.治疗多汗症和支气管痉挛。
胃长宁的禁忌证
1.幽门梗阻。
2.青光眼。
3.前列腺肥大。
4.对胃长宁及其他抗胆碱能药物过敏者。
5.重症肌无力。
7.反流性食管炎。
10.梗阻性尿路病变。
注意事项
1.(1)自主神经功能障碍;(2)充血性心力衰竭;(3)冠心病;(4)高血压;(5)甲状腺功能亢进;(6)回肠造口术或结肠造瘘术;(7)心动过速;(8)轻度肝、肾疾病;(9)儿童和老年患者。
2.药物对妊娠的影响:(1)胃长宁0.004mg/kg的剂量可加快孕妇的心率,但对胎儿的心率无影响。且孕妇的血压和子宫收缩无明显改变。分娩时需用抗胆碱药治疗时,适用胃长宁;(2)已有研究表明,与未孕妇女相比,胃长宁对孕妇(妊娠头三个月)的胃排空影响更大。
3.药物对哺乳的影响:胃长宁可能引起泌乳的减少。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)注意监测胃内容物量和pH值;(2)用药过程中应监测心电图以预防心律失常的发生;(3)观察胃肠疼痛或其他消化性溃疡症状的缓解;(4)观察唾液、气管、支气管及咽部的分泌减少的情况;(5)观察胃长宁不良反应出现的情况。(6)警惕过敏反应的出现。
5.用药期间应避免驾驶或从事具有潜在危险的工作。
6.胃长宁不能与碱性药物混合。
胃长宁的不良反应
1.可引起心律失常。
2.中枢神经系统:可引起头痛、头晕、嗜睡、失眠、精神错乱。由于胃长宁不能通过血-脑脊液屏障,故由其引起的中枢神经系统不良反应比其他抗胆碱能药少。
4.消化系统:(1)胃长宁的抗胆碱能特性可使食管下段括约肌松弛,降低食管下端压力,增加胃食管反流的可能性。其作用持续时间比阿托品长,且抗唾液分泌作用比阿托品更强,因此胃长宁引起反流的可能性就更高;(2)服药初期可出现口干(口苦)现象,在一到两周内可减轻或消失;(3)胃长宁还可能引起味觉丧失。
6.眼:国外有资料报道,胃长宁大剂量会引起瞳孔放大,但还未发现胃长宁常用剂量肌内注射或静脉注射会引起散瞳。此外,胃长宁还可能引起睫状肌麻痹。
7.皮肤:胃长宁可引起出汗减少,在环境温度高时可能导致发热和热衰竭。此外格隆溴铵还可引起荨麻疹。
8.骨骼/肌肉:胃长宁可引起神经肌肉阻滞并导致肌无力或瘫痪。
9.致畸性/对妊娠的影响:美国食品和药品管理局的妊娠危险性分类为B级。
10.其他:胃长宁可引起过敏反应。
胃长宁的用法用量
1.口服;每次1~2mg,每天3~4次,饭后及睡前服。维持量为每次1mg,每天2次。单次极量4mg,每天极量12mg。
2.肌内注射:用于麻醉前给药,肌注0.2~0.4mg。
3.静脉注射:用于麻醉前给药,静注0.2~0.4mg。
4.术前用药:为了抵消手术期间药物所致或迷走牵引反射伴随的心律失常(如心动过缓)可静脉注射0.1mg。
5.用于消化性溃疡:可口服1~2mg,每天2~3次。
胃长宁与其它药物的相互作用
1.胃长宁与普鲁卡因胺合用时,可对房室结传导产生相加的抗迷走神经效应,其机制可能为两者药理作用的相互叠加。
2.胃长宁与西沙必利合用时,可减弱西沙必利的促胃肠动力作用。
3.胃长宁与利托君合用时,可导致室上性心动过速。
4.胃长宁与环丙烷同时应用于麻醉治疗时可引起室性心律失常。
5.用药期间饮酒可使患者注意力下降。
专家点评
胃长宁为抗胆碱药。临床很少用药。能选择性作用胃肠道,有较强抑制胃液分泌作用。用于溃疡病、胃炎、胃酸过多症等。胃长宁为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。但胃长宁抑制腺体分泌作用较强,临床多用于麻醉前给药,亦可作为消化性溃疡和缓解内脏痉挛的辅助药。