钠催离缓释片

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概述

钠催离缓释片为一种非噻嗪类利尿抗高血压药,为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。具有钙拮抗作用和利尿作用。通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。

钠催离缓释片药典标准

品名

中文名

钠催离缓释片

汉语拼音

Yindapa'an

英文名

Indapamide

结构式

分子式与分子量

C16H16ClN3O3S 365.83

来源(名称)、含量(效价)

本品为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。按干燥品计算,含C16H16ClN3O3S不得少于98.5%。

性状

本品为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在丙酮冰醋酸中易溶,在乙醇乙酸乙酯溶解,在三氯甲烷乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~167℃(以形成弯月面时的温度作为全熔温度)。

鉴别

(1)取本品约50mg,加水3ml,振摇,加过氧化氢试液0.5ml,振摇,微微加热至近沸,放冷,滤过,滤液中加三氯化铁试液3滴,摇匀,加氢氧化钠试液1—2滴,即产生棕红色沉淀。

(2)取本品约50mg,滴加氢氧化钠溶液(0.4→100)约1~2ml,制成饱和溶液,滤过,滤液中加硫酸铜试液1滴,即产生土黄色或棕色沉淀。

(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》192图)一致。

检查

有关物质

取本品,加流动相适量,置热水浴中振摇溶解后,用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.4%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸(45:55:0.1)为流动相;检测波长为240nm。取钠催离缓释片对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,取上述溶液5ml,加1mol/L氢氧化钠溶液2ml,摇匀,置水浴中加热1小时,放冷后用1mol/L盐酸溶液调节至中性,用流动相稀释至50ml,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,使钠催离缓释片峰的保留时间约为12分钟,色谱图中钠催离缓释片峰与相对保留时间约为1.26的降解产物峰的分离度应大于6.0。

测定法

取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液;精密量取10ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取钠催离缓释片对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

抗高血压药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

钠催离缓释片片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

钠催离缓释片说明书

药品名称

钠催离缓释片

英文名称

Indapamide

钠催离缓释片的别名

寿比山;吲达帕胺;钠催离吲达胺吲满速尿吲达满吲满胺吲哒胺;Natrilix;Indamol

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

剂型

片剂:2.5mg。

钠催离缓释片的药理作用

钠催离缓释片是一种磺胺类利尿剂,通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。可增加尿钠和氯的排出,在较小程度上增加尿钾和镁的排出,增加尿量。即使是应用利尿作用很微弱的剂量也能产生明显的抗高血压作用。钠催离缓释片对功能性高血压患者也有持久的抗高血压作用。不影响血脂及糖类碳水化合物)的代谢,对高血压合并糖尿病的患者亦是如此。

钠催离缓释片的药代动力学

生物利用度为93%,血浆蛋白结合率大于75%。半衰期18h。与单剂量服用相比,重复服用增加了稳定血浆浓度,未发生药物蓄积。钠催离缓释片的肾脏清除率为总清除率的60%~80%。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。

钠催离缓释片的适应证

用于各型高血压,老年人糖尿病及肾功能不全的患者均适用。

钠催离缓释片的禁忌证

磺磺胺类过敏者、严重肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。

注意事项

1.应定期监测血钾、钠、钙、血糖尿酸等,注意维持水和电解质平衡。必须预防某些高危人群发生低钾血症的危险,如老年人、营养不良和(或)同时服用多种药物的患者、肝硬化伴有水肿和腹水冠心病、Q-T间期延长和心力衰竭患者。对高危患者需定期监测血钾。噻嗪类利尿剂能够降低尿钙排泄从而引起血钙轻度的一过性升高。

2.可引起胎盘缺血,有致胎儿生长发育不良的危险,目前尚无有关钠催离缓释片进入母乳的资料,治疗期间不宜哺乳。

钠催离缓释片的不良反应

不良反应呈剂量依赖性。肝功能受损的患者可能会发生肝性脑病。可出现过敏反应,偶见恶心便秘眩晕感觉异常头痛口干等。在治疗4~6周后部分患者出现低钾血症。少见低钠同时伴有低血容量,导致脱水直立性低血压血尿酸、血糖和血钙升高极罕见。

钠催离缓释片的用法用量

口服,每天2.5mg,于清晨早餐后服用。

钠催离缓释片与其它药物的相互作用

1.阿司咪唑苄普地尔静脉红霉素长春胺

2.与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭

3.与两性霉素B(静脉)、糖皮质激素盐皮质激素替可克肽刺激性轻泻剂合用,可增加低钾血症的危险性。

4.与巴氯芬合用可增加抗高血压效应

5.与ACEI合用时,如果已经存在低钠(特别是患有肾动脉狭窄的患者),可能出现突发的低血压和(或)急性肾功能衰竭。应停用利尿剂3天后再开始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者应以极小剂量的ACEI开始治疗,但尽可能先减少排钾利尿剂的剂量。

6.勿与Ⅰa类抗心律失常药物(奎尼丁丙吡胺)、胺碘酮溴苄铵索他洛尔合用。

7.与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒

8.与碘造影剂合用,当利尿剂引起脱水时,出现急性肾功能衰竭的危险性增加。

9.与三环类抗抑郁药(如丙咪嗪)或精神安定药合用时,可增强抗高血压作用并增加直立性低血压的危险性。

10.与环孢素合用,可能导致肌酐浓度升高。

11.与肾上腺皮质激素合用,可降低抗高血压作用。

专家点评

钠催离缓释片降压效果可靠,服用方便,不良反应少,且降压平稳,为轻、中度高血压比较理想的药物,可作为降压药的一线药物。

钠催离缓释片中毒

钠催离缓释片(寿比山、吲达胺、吲满胺)为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药,具有钙拮抗作用和利尿作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。常用量每次2.5mg,1/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。

临床表现

不良反应表现:

1.中枢神经系统

头晕、疲乏、无力、眩晕、烦躁焦虑失眠嗜睡视力模糊、四肢麻木抽搐等。

2.消化系统

恶心、呕吐厌食消化不良、腹泻或便秘、腹痛胆汁淤积性黄疸及涎腺炎等。

3.循环系统

体位性低血压、心悸心律失常(如室性期前收缩)、脉管炎等。

4.泌尿系统

尿频、多尿等。

5.代谢异常

服用大剂量可出现低钾血症、低氯血症、高尿酸血症、高血糖症、血清尿素氮升高、肌酐增加、糖尿等。

6.血液系统

粒细胞缺乏症白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。

7.过敏反应

可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热、光敏性皮炎、多形性红斑

8.其他

咳嗽鼻窦炎结膜炎、黄视症、性欲低下,阳痿等。

治疗

钠催离缓释片中毒的治疗要点为:

适当补氯,补钾,纠正水和电解质平衡紊乱,余者对症治疗

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