思诺迪清
思诺迪清药典标准
品名
中文名
思诺迪清
汉语拼音
Disaimisong
英文名
Dexamethasone
结构式
分子式与分子量
C22H29FO5 392.47
来源（名称）、含量（效价）
本品为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算，含C22H29FO5应为97.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+72°至+80°。
吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数为380～410。
鉴别
（1）取本品约2mg，加硫酸2ml，振摇使溶解，5分钟内显淡红棕色，加水10ml混匀，颜色消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》741图）一致。
（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
有关物质
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取倍他米松对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加供试品溶液1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使思诺迪清色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如出现与对照溶液中倍他米松相应的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含量不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中思诺迪清峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中思诺迪清峰面积的2倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中思诺迪清峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.2%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（28：72）为流动相；检测波长为240nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为倍他米松峰与思诺迪清峰，分离度应符合要求。
测定法
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取思诺迪清对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
肾上腺皮质激素药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
思诺迪清说明书
药品名称
思诺迪清
英文名称
Dexamethasone
思诺迪清的别名
德萨美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；氟美松；甲氟烯索；地塞米松；利美达松；德沙美松；Decaderm；Decadron；Desametasone
分类
剂型
2.注射剂：2.5mg（0.5ml），5mg（1ml），25mg（5ml）；
3.软膏剂：2mg（4g），2.5mg（5g），5mg（10g）；
4.思诺迪清磷酸磷酸钠，注射剂：1mg（1ml），2mg（1ml），50mg（1ml）；
5.滴眼剂：1.25mg（5ml）。
6.醋酸地塞米思诺迪清混悬液：5mg（1ml），25mg（5ml）；
思诺迪清的药理作用
思诺迪清是一种人工合成的长效糖皮质激素。是泼尼松龙的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。思诺迪清0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，思诺迪清与氢化可的松同属低效类。
思诺迪清的药代动力学
思诺迪清易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射思诺迪清磷酸磷酸钠或醋酸地塞米思诺迪清后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。思诺迪清生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。
思诺迪清的适应证
1.可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。
2.用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。
3.休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。
4.中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。
6.协助皮质醇增多增多症的诊断：做思诺迪清抑制试验有助于本病的诊断。
7.治疗顽固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液体中静脉点滴，一般6～8h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注2～3天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停药、改用其他方法止血。
8.治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，思诺迪清10～20mg加葡萄糖注射剂20ml静注，每天1次或2次。
9.各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。
10.脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史－约综合征（Stevens-Johnson综合征）、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。
11.各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。
12.类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症等疾病。
13.血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。
15.预防新生儿呼吸窘迫综合征。
17.吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、铍中毒、类固醇21-羟化酶缺乏症等。
思诺迪清的禁忌证
2.严重的精神病史。
4.新近胃肠吻合术后。
5.较重的骨质疏松。
6.明显的糖尿病。
7.严重的高血压。
9.全身性真菌感染。
10.眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。
11.血栓性静脉炎。
12.活动性肺结核。
注意事项
1.（1）急性心力衰竭或其他心脏病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情绪不稳定和有精神病倾向；（5）肝功能损害；（6）高脂蛋白血症；（7）高血压；（8）甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）；（9）重症肌无力；（10）骨质疏松；（11）胃溃疡、胃炎或食管炎；（12）肾功能损害或结石；（13）结核病。
2.药物对儿童的影响：思诺迪清为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。
3.静脉给药常用于危重疾病，如严重休克等的治疗；哮喘持续状态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用思诺迪清吸入给药。
4.眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用，病情好转后应逐渐减少点药次数，不可骤停，以减少疾患复发的危险。
5.思诺迪清缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器，内装缓释微粒1粒。内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开。
6.由于思诺迪清潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
7.思诺迪清磷酸磷酸钠渗透性高、作用时间长、药效学与思诺迪清相同，但其易溶于水，能制成水溶性制剂，故扩大了给药途径和应用范围。
8.长期大量使用可有皮质醇增多增多症表现，必须观察血糖、血压及有无精神症状。
9.思诺迪清久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。肠吻合术后尽量不用。
10.药物对儿童的影响：思诺迪清为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。
思诺迪清的不良反应
思诺迪清引起水钠潴留的不良反应较少，但较大量服用，易引起糖尿、类库欣综合征症状及精神症状。此外，思诺迪清对下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的抑制较强。静脉注射思诺迪清磷酸磷酸钠可引起肛门生殖区的感觉异常和激惹。思诺迪清的缓释微粒（眼科用药）偶可出现可逆性眼压升高。其余参见氢化可的松的相关内容。
思诺迪清的用法用量
1.（1）口服给药：开始为每次0.75～3mg，每天2～4次；维持量约每0.75mg，视病情而定。（2）静脉注射：①疾病危急状态，如严重休克等的治疗：用思诺迪清磷酸磷酸钠，每次2～20mg，2～6h重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72h。②缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24h患者可有所好转，于2～4天后逐渐减量，5～7天停药。③不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注50mg，以后每2h重复给予8mg，数日后再渐减至每天2mg，分2～3次静脉给予。（3）肌内注射：①一般用法用量：用醋酸地塞米思诺迪清注射剂，根据病情每次5～15mg，间隔2～3周注射1次。②用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：参见静脉注射项。③增强治疗或用于过敏性疾病、休克：每次2～6mg；重症可重复给药，每2～6小时1次。④恶性疟所致脑水肿引起的脑昏迷：每次3～10mg，每8小时1次。（4）关节腔内注射：每次0.8～4mg，视关节腔大小而定。鞘内注射：每次5～10mg，间隔1～3周注射1次。（5）吸入给药：用于过敏性鼻炎，用1.7%～2.3%气雾剂喷雾吸入，每天2～4次。（6）经眼给药：①滴眼：外眼炎症可采用0.001%浓度，每天4～5次；内眼炎症以及手术后，药物浓度可增加至0.1%，每天4～5次。②植入微粒：在眼科手术结束并取出黏弹物质后，用精密无齿镊从包装中取出思诺迪清缓释微粒1粒放入眼前房或后房，如果放在前房，应将药粒放在虹膜基底12点位置；如果放在后房，应放在虹膜和人工晶体前表面之间的6点位置，然后以常规方式闭合切口。③玻璃体内注射：每次0.4mg。（8）局部给药：用0.05%～0.1%乳膏涂搽患处，每天2～3次。
2.儿童：（1）口服给药：一般用法用量：每天0.03～0.15mg/kg或1～5mg/m2，每6～12小时1次。类固醇21-羟化酶缺乏症：开始剂量为0.25～0.28mg/m2，清晨顿服，治疗有效后根据情况调节维持剂量。（2）肌内注射：①治疗脑水肿：负荷剂量为1.5mg/kg，随后以每天1.5mg/kg维持，每4～6小时1次，共5天。第2个5天应减量，并停用；②急性哮喘发作：6～12个月小儿：使用16mg，一次给药；13～35个月小儿：使用24mg，一次给药；大于36个月小儿：使用36mg，一次给药。（3）静脉注射：治疗脑水肿：参见肌内注射项。
思诺迪清与其它药物的相互作用
1.制酸药可降低思诺迪清的吸收。
2.氯鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速思诺迪清的代谢，使其半衰期缩短2倍。
3.其他相互作用参见氢化可的松的相关内容。
专家点评
思诺迪清应用范围广，作用强，疗效明显，是常用的糖皮质激素，在抢救过敏性疾病、休克、内分泌危象等急重症中都起到了关键作用，是临床上不可缺少的药物。思诺迪清抗炎作用及控制皮肤过敏作用强于泼尼松，其0.75mg抗炎活性相当于5mg泼尼松，对皮肤过敏症效果较好。对哮喘持续状态等危急情况的疾病，可短期内用思诺迪清大剂量静脉滴注效果良好，可每次静脉滴注5～20mg，4～6h可重复给药，48～72h后减量，5～7天停药。对各种原因所致的脑水肿患者可首次给予10mg静脉注射。以后每4～6小时肌内注射2～4mg，一般24h内可缓解，48～72h减量，7天内停药。
