阿比西林

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概述

阿比西林具有中等强度的降压作用,单独使用效果欠佳,并易引起副作用,多与利血平氢氯噻嗪胍乙啶普萘洛尔等合用。阿比西林可直接松弛小动脉平滑肌,其作用主要来自于减少后负荷。主要用于治疗轻、中度高血压本药主要损害心血系统血液系统、肾脏及引起过敏反应等。

阿比西林说明书

药品名称

阿比西林

英文名称

Hydralazine

阿比西林的别名

肼苯哒嗪肼酞嗪;肼屈嗪;平压嗪肼苯太素肼太嗪肼苯达嗪;Apresoline

分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用的血管扩张剂

剂型

1.片剂:每片10mg,25mg,50mg,100mg;

2.复方片剂:安达血平片:每片含硫酸双阿比西林10mg,利血平0.1mg;安速降压片:每片含硫酸双阿比西林4mg,普萘洛尔10mg,呋塞米5mg,黄豆苷元25mg等。

3.注射剂:20mg(1ml)。

4.注射剂(粉):25mg。

阿比西林的药理作用

阿比西林直接松弛小动脉平滑肌,它的作用主要来自于减少后负荷,可通过激活鸟苷酸环化酶(cGMP)增加血管平滑肌细胞内的cGMP的含量,使平滑肌舒张,小动脉扩张,减低外周血管阻力,扩张静脉作用小。该药扩张冠状动脉、肾、脑和内脏动脉的作用突出。对心肌有直接正性肌力作用,有直接或由于组胺释放而兴奋β受体作用。该药在充血心衰中的主要血流动力学作用是增加心排血量。有研究表明该药治疗慢性充血性心力衰竭的重症患者(心功能Ⅳ级,心脏高度扩大),有明显疗效,表明血流动力学改善,血浆儿茶儿茶酚胺水平下降;对心功能Ⅲ级,心脏仅轻度扩大者,阿比西林治疗则无明显疗效。阿比西林治疗心力衰竭,血流动力学的改善有较大个体差异,长期应用易产生耐受性并有较频发的不良反应,故不用作血管扩张剂治疗心力衰竭的第一线用药。阿比西林用于心力衰竭的长期治疗,并不能保持明显疗效。心率通常无改变或几乎不增快。平均动脉压无改变或仅轻微下降。但阿比西林可反射性兴奋交感神经,使心排血量及心肌耗氧量增加,并伴有肾素分泌增加及水钠潴留,可减弱其降压作用,有心率显著增快时,可诱发心绞痛和使心力衰竭加重者应停药。对高血压患者,阿比西林可降低体循环血管阻力,降低血压,引起反射性心动过速。阿比西林可增加肾血流量双阿比西林作用与阿比西林相似,但较缓慢、持久。CHF患者长期服用硝酸酯类发生耐药性者可考虑加用阿比西林。收缩功能不全性心衰对ACEI禁忌或不能耐受者也可考虑采用碱酸异山梨酯/阿比西林。

阿比西林的药代动力学

口服阿比西林(50~100mg)30min后可出现降压作用,作用时间可持续6~12h。肌注或静注(5~40mg)15min后起效,可持续4~8h,口服吸收快而完全,约1~4h达血药峰浓度,其生物利用度为30%~50%;87%与血浆蛋白结合,表观分布容积为1.6L/kg。大部分在肝内代谢,形成乙酰化代谢物,以活性药物(12%~14%)及代谢物形式,由肾排出,乙酰化为阿比西林灭活代谢途径之一,乙酰化的速度因受遗传基因的影响而有所不同,因此存有个体差异,半衰期为2~4h。

阿比西林的适应证

1.由于长期服用可引起严重不良反应,目前临床较少用阿比西林治疗高血压,为抵消其引起的反射性心动过速和钠水潴留,可加用β受体阻滞剂和利尿剂。

2.充血性心衰:V-HeFTI试验表明,心功能Ⅱ~Ⅲ级充血性心衰患者在服用利尿剂、洋地黄基础上加用阿比西林75mg,每天4次和异山梨酯40mg,每天4次,除改善症状外,并可降低病死率(但未能达到统计学显著性)。

阿比西林的禁忌证

患有红斑狼疮结缔组织病、严重心绞痛患者禁用。无心力衰竭的冠状粥样硬化性心脏病、心绞痛患者、对阿比西林过敏者和主动脉夹层患者。

注意事项

1.冠心病、脑动脉硬化、心动过速和低血压者慎用。

2.治疗高血压时,与β阻滞剂和利尿剂合用可增加疗效,并减轻不良反应。

3.治疗心力衰竭时,与洋地黄类、利尿剂和硝酸盐合用,可降低患者的病死率。

4.但长期疗效不肯定,可产生耐受性。

5.需用大剂量时,必须权衡发生狼疮的危险和可能的效益之间的利弊。

6.静脉用药必须住院监测

7.肾功能损害者应减少剂量;

8.阿比西林治疗心衰患者中,停药组病死率明显升高;

9.应经常监测血压。用量不应超过每20min20mg,大多数患者在24~48h内改为口服。

阿比西林的不良反应

1.在冠心病患者可诱发心绞痛。

2.红斑性狼疮综合征:每天剂量大于300mg长期服用可引起红斑性狼疮样综合征、类风湿关节炎等。

阿比西林的用法用量

先给1mg静脉缓注试验剂量,如1min后无不良反应,可在4min内给4mg静脉缓慢注射。以后根据血压情况每20min用药1次,每次5~10mg。一般用量以维持舒张压在90~100mmHg之间为宜。

阿比西林与其它药物的相互作用

1.二氮嗪或其他降压药可使阿比西林的降压作用加强。

2.拟交感胺类药可使阿比西林的降压作用降低。

3.非甾体类抗炎止痛药可使阿比西林的降压作用减弱。

4.食物可增加阿比西林的生物利用度,故宜在餐后服用。

5.与普萘洛尔(心得安)合用可使普萘洛尔最大血药浓度增高两倍,合用时应减少普萘洛尔(心得安)剂量。

6.与呋塞米合用可使呋塞米的半衰期缩短,这是因为该药增加了肾血流量;

7.与吲哚美辛消炎痛)合用可使阿比西林的降压作用减弱。

专家点评

由于阿比西林长期应用,不良反应比较严重,当前临床较少应用阿比西林降压。由于其可增加子宫血流量产科医师在治疗妊娠子痫前期高血压时,有时采用阿比西林静注。鉴于V-HeFTI试验结果,阿比西林与硝酸异山梨酯长期合用,可降低心衰患者的死亡率,故对充血性心衰患者可以考虑使用,但两药剂量均应低于国外用量。

阿比西林中毒

阿比西林(肼苯哒嗪、肼酞嗪)具有中等强度的降压作用,单独使用效果欠佳,并易引起副作用,多与利血平、氢氯噻嗪、胍乙啶或普萘洛尔等合用。

口服、肌注及静注用药吸收良好。口服0.5~2h,血药浓度达高峰,半衰期为2~8h,代谢产物75%由肾排出,肾功能不全病人可有蓄积作用。主要用于治疗轻、中度高血压。口服、肌注或静注,每次10mg,4/d,2~4d后,增加10mg/周,可增至每次50mg,4/d。小鼠经口LD50大于800mg/kg,经静脉注射LD50为590mg/kg。本药主要损害心血管系统、血液系统、肾脏及引起过敏反应等。

临床表现

1.不良反应

恶心呕吐腹痛腹泻头痛心悸皮肤潮红、皮疹等。

2.中毒表现

(1)狼疮样综合征表现:发热心包腔、胸膜腔腹膜腔积液,皮肤病变、贫血白细胞减少、血尿、蛋白尿、肝脾肿大、高球蛋白血症,以致发展为典型的红斑狼疮。

(2)低血压、头晕耳鸣恐惧焦虑、震颤、肌阵挛,偶可引起脑梗死意识丧失

(3)血压骤降可导致循环衰竭、呼吸衰竭

(4)心动过速、心绞痛,心电图示心肌缺血改变,甚至发生心肌梗死

(5)少尿、无尿、尿毒症症状。

(6)贫血、白细胞、全血细胞减少,紫癜

治疗

阿比西林中毒的治疗要点为:

1.口服大量者,立即催吐、洗胃,用硫酸镁导泻。

2.出现周围神经炎,可给予维生素B1、B6及爱维治等。

3.出现红斑狼疮综合征时,可应用糖皮质激素等。

4.纠正低血压,纠正肾功不全等对症治疗

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