奥丙泰
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概述
奥丙泰属吩噻嗪类抗组胺药，能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。
奥丙泰说明书
药品名称
奥丙泰
英文名称
Promethazine
奥丙泰的别名
非那根；抗胺荨；盐酸普鲁米近；异丙嗪；普鲁米嗪；普鲁米近；非那更；Phenergan
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
1.片剂：每片12.5mg，25mg。
2.注射剂：25mg（1ml），50mg（2ml）。
奥丙泰的药理作用
奥丙泰为吩噻嗪类衍生物，能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，抗组胺作用与苯海拉明相似，但较苯海拉明持久；其镇静安定作用与氯丙嗪相似，但弱于氯丙嗪。奥丙泰能透过血-脑脊液屏障，中枢神经抑制作用明显。奥丙泰能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
奥丙泰的药代动力学
奥丙泰口服吸收迅速，15～30min起效，1h达血药浓度峰值；一次用药可维持24h，tmax0.5吸收后大部分与血浆蛋白结合，代谢在肝内进行，首关效应（首过效应）明显，代谢物由尿、大便、汗腺排出。奥丙泰能透过血-脑脊液屏障而产生明显的中枢抑制作用。其作用时间较苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪均长。
奥丙泰的适应证
用于治疗荨麻疹等过敏性疾病。对荨麻疹、血管性水肿、支气管哮喘、过敏性鼻炎等均有较好的疗效。用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎，也可用于眼科手术的全麻辅助用药。
奥丙泰的禁忌证
1.服药期间不可驾驶车辆及操作机器。值勤及运动员临场前禁用。
注意事项
1.肝功能异常者慎用及有癫痫病史者、前列腺增生症状明显者患者。
2.闭角型青光眼患者慎用。
3.孕妇、哺乳期妇女慎用。
4.不宜皮下注射。
5.有过敏或交叉过敏现象。
奥丙泰的不良反应
异丙奥丙泰最常见的不良反应为嗜睡、困倦、乏力、头晕、注意力分散等。其他不良反应还有口干、厌食、视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降，肌内注射对局部有刺激性。偶有腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道刺激症状和白细胞减少、黄疸、锥体外系反应、惊厥及癫痫发作，并可引起皮肤过敏及光敏反应，故一般不宜外用。奥丙泰如因超剂量所致惊厥或继而中枢抑制，如系口服过量，可用1%碳酸氢钠液洗胃，给氧，静脉输液以维持血压。必要时酌用地西泮控制惊厥。
奥丙泰的用法用量
1.每次125mg，每天4次，饭后及睡前服；儿童每次0.125mg/kg，每天3～4次。
2.肌内注射：每次25～50mg。亦能静脉注射。因有刺激作用，不可皮下注射。
奥丙泰与其它药物的相互作用
1.奥丙泰能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如奥丙泰与哌替啶合用，中枢抑制作用显著增强，曾有引起休克的报道。服用奥丙泰同时饮酒，可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将奥丙泰与中枢抑制药合用，在用奥丙泰时应劝告患者戒酒。
2.奥丙泰具有阿托品样抗胆碱作用，可增强阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、溴丙胺太林等抗胆碱药的抗胆碱作用。它也可拮抗抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱、新斯的明、吡斯的安、安贝氯铵（酶抑宁，阿伯农）、催醒安（青光明）、依可碘酯（碘磷灵）、异氟磷、地美溴铵等的缩瞳作用，故合用可降低其治疗青光眼的疗效。
3.奥丙泰等抗组胺药能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取，使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺药的心血管作用。
4.奥丙泰为药酶诱导剂，合用可减弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、华法林等香豆素类抗凝血药的疗效。奥丙泰通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢，与甾体避孕药合用易导致避孕失败。
专家点评
镇静止吐效果好，对胃肠型荨麻疹可首选此药。奥丙泰为H1受体拮抗药，其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久，有明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱，对皮质下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎，过敏性结膜炎等。
奥丙泰中毒
奥丙泰又名非那根，属吩噻嗪类抗组胺药，有抗组胺作用；作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5～25mg，2～3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%～60%。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。
临床表现
1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐，甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高，偶有血压轻度下降。
2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红，发热，口、鼻干燥，呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛（好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤）。可有癫痫发作的危险。
3.人应用高剂量时出现锥体外系症状，儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。
治疗
奥丙泰中毒的治疗要点为：
1.过量立即予吞服活性炭，监护6～8h。大量摄入者洗胃。
2.严重反应以对症、支持治疗为主。
