普鲁米嗪

概述

普鲁米嗪属吩噻嗪类抗组胺药，能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。

普鲁米嗪说明书

药品名称

普鲁米嗪

英文名称

Promethazine

普鲁米嗪的别名

非那根；抗胺荨；盐酸普鲁米近；奥丙泰；异丙嗪；普鲁米近；非那更；Phenergan

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

剂型

1.片剂：每片12.5mg，25mg。

2.注射剂：25mg（1ml），50mg（2ml）。

普鲁米嗪的药理作用

普鲁米嗪为吩噻嗪类衍生物，能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，抗组胺作用与苯海拉明相似，但较苯海拉明持久；其镇静安定作用与氯丙嗪相似，但弱于氯丙嗪。普鲁米嗪能透过血-脑脊液屏障，中枢神经抑制作用明显。普鲁米嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。

普鲁米嗪的药代动力学

普鲁米嗪口服吸收迅速，15～30min起效，1h达血药浓度峰值；一次用药可维持24h，tmax0.5吸收后大部分与血浆蛋白结合，代谢在肝内进行，首关效应（首过效应）明显，代谢物由尿、大便、汗腺排出。普鲁米嗪能透过血-脑脊液屏障而产生明显的中枢抑制作用。其作用时间较苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪均长。

普鲁米嗪的适应证

用于治疗荨麻疹等过敏性疾病。对荨麻疹、血管性水肿、支气管哮喘、过敏性鼻炎等均有较好的疗效。用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎，也可用于眼科手术的全麻辅助用药。

普鲁米嗪的禁忌证

1.服药期间不可驾驶车辆及操作机器。值勤及运动员临场前禁用。

2.早产儿及新生儿应禁用。

注意事项

1.肝功能异常者慎用及有癫痫病史者、前列腺增生症状明显者患者。

2.闭角型青光眼患者慎用。

3.孕妇、哺乳期妇女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有过敏或交叉过敏现象。

普鲁米嗪的不良反应

异丙普鲁米嗪最常见的不良反应为嗜睡、困倦、乏力、头晕、注意力分散等。其他不良反应还有口干、厌食、视力模糊、耳鸣、运动失调、头痛等。静脉注射可使血压下降，肌内注射对局部有刺激性。偶有腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道刺激症状和白细胞减少、黄疸、锥体外系反应、惊厥及癫痫发作，并可引起皮肤过敏及光敏反应，故一般不宜外用。普鲁米嗪如因超剂量所致惊厥或继而中枢抑制，如系口服过量，可用1%碳酸氢钠液洗胃，给氧，静脉输液以维持血压。必要时酌用地西泮控制惊厥。

普鲁米嗪的用法用量

1.每次125mg，每天4次，饭后及睡前服；儿童每次0.125mg/kg，每天3～4次。

2.肌内注射：每次25～50mg。亦能静脉注射。因有刺激作用，不可皮下注射。

普鲁米嗪与其它药物的相互作用

1.普鲁米嗪能增强麻醉药、镇静催眠药、安定药、镇痛药、解热镇痛药等中枢抑制药的作用。如普鲁米嗪与哌替啶合用，中枢抑制作用显著增强，曾有引起休克的报道。服用普鲁米嗪同时饮酒，可明显增强中枢抑制作用。故一般应避免将普鲁米嗪与中枢抑制药合用，在用普鲁米嗪时应劝告患者戒酒。

2.普鲁米嗪具有阿托品样抗胆碱作用，可增强阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、溴丙胺太林等抗胆碱药的抗胆碱作用。它也可拮抗抗胆碱酯酶药如毒扁豆碱、新斯的明、吡斯的安、安贝氯铵（酶抑宁，阿伯农）、催醒安（青光明）、依可碘酯（碘磷灵）、异氟磷、地美溴铵等的缩瞳作用，故合用可降低其治疗青光眼的疗效。

3.普鲁米嗪等抗组胺药能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取，使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺药的心血管作用。

4.普鲁米嗪为药酶诱导剂，合用可减弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、华法林等香豆素类抗凝血药的疗效。普鲁米嗪通过酶促作用而加速雌、孕激素的代谢，与甾体避孕药合用易导致避孕失败。

专家点评

镇静止吐效果好，对胃肠型荨麻疹可首选此药。普鲁米嗪为H1受体拮抗药，其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久，有明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱，对皮质下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎，过敏性结膜炎等。

普鲁米嗪中毒

普鲁米嗪又名非那根，属吩噻嗪类抗组胺药，有抗组胺作用；作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器，治疗晕动病；又具有镇静催眠作用。口服起效快，半衰期7～16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5～25mg，2～3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%～60%。一般在摄入3～5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。

临床表现

1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐，甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高，偶有血压轻度下降。

2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红，发热，口、鼻干燥，呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛（好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤）。可有癫痫发作的危险。

3.人应用高剂量时出现锥体外系症状，儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。

4.过敏反应，如荨麻疹、哮喘和血管神经性水肿等。

5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血。

6.作为栓剂，可发生直肠刺痛或烧灼感。

治疗

普鲁米嗪中毒的治疗要点为：

1.过量立即予吞服活性炭，监护6～8h。大量摄入者洗胃。

2.严重反应以对症、支持治疗为主。

3.血液灌流、血液透析等治疗不能清除体内的普鲁米嗪。

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