氯苯吡丙胺

概述

氯苯吡丙胺是最强的抗组胺药物之一，其作用持久，用量少、副作用小。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全，不良反应的发生率低。

氯苯吡丙胺说明书

药品名称

氯苯吡丙胺

英文名称

Chlorphenamine

氯苯吡丙胺的别名

扑尔敏；氯苯吡胺；氯屈米通；马来那敏；氯非那敏；氯苯那敏；Chlor-Trimelon；Histaspam；Teldrin；Chlorpheniramine

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

剂型

1.片剂：每片4mg。

2.针剂:10mg/1ml, 20mg/2ml.

氯苯吡丙胺的药理作用

氯苯吡丙胺为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯吡丙胺不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯吡丙胺还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为，氯苯吡丙胺的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。氯苯吡丙胺抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微，故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯吡丙胺尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前，是临床最常用的抗组胺药。

氯苯吡丙胺的药代动力学

尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基扑尔敏，另行扑尔敏N-氧化物，及两种未鉴定的代谢物。服用药物大部分成极性代谢产物排出。氯苯吡丙胺由肝脏代谢，经尿液、大便、汗液排泄。哺乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

氯苯吡丙胺的适应证

临床上用于感冒、过敏性鼻炎、哮喘、接触性皮炎、荨麻疹、花粉症、虫咬及血清病、皮肤瘙痒症等，也可用于预防输血反应、药物过敏以及晕动病等。

氯苯吡丙胺的禁忌证

1.对氯苯吡丙胺过敏者禁用。

2.新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.中枢已处于过度抑制状态者禁用。

4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、重症肌无力、胃溃疡、幽门及十二指肠梗阻、癫痫患者禁用。

注意事项

1.（1）幽门梗阻、前列腺肥大、膀胱阻塞、青光眼、甲亢及高血压患者慎用。老年患者使用氯苯吡丙胺易致头晕、头痛、低血压等，应慎用。（2）肝功能不良者亦不宜长期使用氯苯吡丙胺。

2.驾驶员、机械操作人员在工作进行时不宜使用。

3.服用量过大致急性中毒时，成人常出现中枢抑制。儿童中毒时，多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时，可采用人工呼吸，给氧等支持疗法，忌用中枢兴奋药。必要时可用去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注以维持血压，但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作解毒药。

氯苯吡丙胺的不良反应

1.有时有轻微的口干、眩晕、恶心等反应，嗜睡作用轻微。

2.服用量过大致急性中毒时，成人常出现中枢抑制。儿童中毒时，多呈中枢兴奋。当呼吸衰竭时，可采用人工呼吸，给氧等支持疗法，忌用中枢兴奋药。必要时可用去甲肾上腺上腺上腺素静脉滴注以维持血压，但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作解毒药。

氯苯吡丙胺的用法用量

1.口服，成人每次4mg，每天3次。儿童每天0.3mg/kg，分4次口服。

2.肌内注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。儿童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。

3.静脉注射，成人每次10mg，每天1次。呕吐患者可将1次剂量，用温水50～100ml溶解后经直肠保留灌注。

氯苯吡丙胺与其它药物的相互作用

1.氯苯吡丙胺与乙醇合用，精神运动行为受到明显的影响。有研究证明乙醇（0.75g/kg）和氯苯吡丙胺（4mg/70kg）合用，一些操作技能受明显影响。另一研究，受试者给12mg氯苯吡丙胺和乙醇（0.5g/kg），精神运动行为也受明显影响。这是因为氯苯吡丙胺与乙醇或其他中枢神经系统抑制剂（巴比妥类、镇静催眠药、安定药）的镇静作用行联合或相加作用。特别是乙醇和其他中枢神经系统抑制药可增强抗组胺药的作用，使服药者在驾驶车辆或操纵机器时不能集中注意力而易发生事故。

2.氯苯吡丙胺可抑制苯妥英的代谢，使苯妥英浓度上升，并达到毒性浓度，产生中毒症状。应避免合用，需合用时应注意相互作用的发生，一旦患者出现嗜睡、运动失调、复视、耳鸣、枕部头痛、呕吐等苯妥英中毒症状，应立即停药。

3.氯苯吡丙胺可增强去甲肾上腺上腺上腺素的升压作用，延长升压时间。这是因为氯苯吡丙胺可抑制神经元对儿茶酚胺的摄取，使受体附近游离儿茶酚胺量增加，因而增加升压反应。因此，该两类药物合用有可能使儿茶酚胺毒性增强。若需合用，抗组胺药的剂量应为最低有效量。总之抗组胺药与儿茶酚胺的固定配伍是不合理的。

4.氯苯吡丙胺不宜与哌替啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱作混合注射。与普萘洛尔有拮抗作用。

专家点评

氯苯吡丙胺为烃胺类抗组胺药。其特点是抗组胺作用较强，用量小，不良反应少。适用于小儿。用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。另外，驾驶员、机械操作人员在工作进行时不宜使用。止痒效果较好，临床较为常用，为减少嗜睡和口干不良反应，对慢性过敏性疼痛可以晚间临睡前服用。氯苯吡丙胺通过拮抗H1受体而对抗组胺的过敏作用。用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎，过敏性结膜炎。

氯苯吡丙胺中毒

氯苯吡丙胺（扑尔敏）是最强的抗组胺药物之一，其作用持久，用量少、副作用小。适用于各种过敏性疾病、药物过敏反应等。口服吸收快而完全，半衰期12～15h。成人用量4～8mg，不良反应的发生率低。

临床表现

1.不良反应以困倦为最常见，偶有胸闷、咽痛、疲乏、心悸或出血倾向，还可有痰液黏稠。服用过量表现为排尿困难或尿痛、头晕、口鼻咽部干燥、食欲减退、恶心、上腹不适或胃痛。

2.儿童易发生烦躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。

3.有报道出现固定性药疹、荨麻疹、血管神经性水肿，甚至过敏性休克。可能发生一般抗过敏药物少见的粒细胞减少症。

治疗

氯苯吡丙胺中毒的治疗要点为：

对症治疗。

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