注射用利培酮微球
注射用利培酮微球（Risperidone for Depot Suspension），商品名恒德。用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。
目录
注射用利培酮微球的副作用（不良反应）
1.常见失眠、焦虑、激越、易激动、攻击倾向、注意涣散、记忆障碍、头痛、头晕、口干、视力改变(包括视物不清与调节障碍)、排尿障碍或多尿、皮肤瘙痒。 2.可见体重增加、水肿、肝酶浓度升高、血浆催乳素浓度升高(其相关症状为溢乳、男性乳房女性化、月经失调、闭经)。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性张力障碍。 4.较少见嗜睡、疲劳、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、阴茎异常勃起或勃起困难、射精无力、性欲降低、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应、、脂溢性皮炎、心血管反应(包括直立性低血压、心悸、胸痛、反射性心动过速或心动过缓)、呼吸困难。 5.偶见迟发性运动障碍、体温失调、癫痫发作、高血压，以及因烦渴或血管升压素分泌失调引发水中毒。 6.罕见躁狂发作、轻躁狂发作、恶性神经阻滞剂综合征(NMS)(包括高热、意识障碍、肌强直等症状)、血小板减少性紫癜。 7.有粒细胞减少、血小板减少的个案报道。 ［国外不良反应参考］ 1.血液 偶见贫血、紫癜、鼻出血、血小板减少、白细胞增多、淋巴结病(Lymphadenopathy)、出血、血栓性静脉炎、浅表静脉炎、中性粒细胞分化障碍等。 2.心血管系统 常见心动过速。少见QT间期延长、直立性低血压(尤其是在刚开始给药时)。偶见房室传导阻滞、心肌梗死、心悸、低血压或高血压、房性期前收缩、室性期前收缩、室性心动过速、ST段压低、T波倒置、心绞痛和心肌炎。 3.精神神经系统 常见嗜睡、焦虑、睡眠持续时间延长、多梦、失眠、易激动、躁狂、攻击性行为和头痛。偶见注意涣散、锥体外系症状、抑郁、淡漠、欣快、记忆力减退、构音障碍、眩晕、麻痹、感觉异常、精神紊乱。罕见强迫性幻视、烧灼样感觉异常、癫痫发作、失语症、感觉减退、舌麻痹、斜颈、昏迷、偏头痛、反射亢进、情感不稳定、谵妄。还可能发生一种潜在的、不可逆的迟发性运动障碍，它与治疗持续的时间和累积的药量有关，其发生率老年女性患者中最高。 4.代谢/内分泌系统 常见体重增加。偶见低钠血症、糖尿病、体重下降、口渴、低钾血症、低蛋白血症、高磷血症、高三酰甘油血症、高尿酸血症、低血糖、脱水、男子乳腺发育、血管升压素分泌失调、低体温或高热、高泌乳素血症、NMS。 5.消化系统 可见恶心、便秘、呕吐、胰腺炎、血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见肝功能衰竭、胆汁淤积性肝炎、胆囊炎、胆石症等。 6.泌尿生殖系统 常见月经过多、性欲降低、勃起障碍、射精障碍。偶见尿失禁、血尿、排尿困难、尿潴留、膀胱炎及肾功能不全。罕见阴茎异常勃起。 7.眼 常见调节紊乱、干眼病。罕见复视、闪光感、畏光、睑缘炎、眼痛、溢泪等。 8.呼吸系统 常见鼻炎、鼻窦炎、咳嗽、咽炎及呼吸困难。偶见过度通气、支气管痉挛、喘鸣、痰量增多等。 9.皮肤 常见皮疹、色素增加(与剂量成正相关)、光敏性增加。偶见皮肤干燥、脂溢。罕见瘙痒、角化过度、脱发、痤疮、大疱疹、皮肤溃疡、荨麻疹、银屑病加重、疣、苔藓等。 10.肌肉骨骼系统 常见关节痛，偶见肌痛、滑膜炎、滑囊炎、关节炎、骨骼痛等。
注射用利培酮微球禁忌症
(1)对本药过敏者。(2)高催乳素血症患者(国外资料)。(3)儿童(国外资料)。
服用注射用利培酮微球须注意的事项
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)高催乳素血症患者(国外资料)。(3)儿童(国外资料)。 2.慎用 (1)帕金森综合征患者。(2)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、心脏传导异常等)和脑血管疾病患者。(3)癫痫患者及有癫痫史者(国外资料)。(4)QT间期延长者(国外资料)。(5)低体温或高热者(国外资料)。(6)乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者(国外资料)。(7)吞咽困难者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 本药在15岁以下儿童中尚无充分的用药经验，国外资料建议儿童禁用。 4.药物对妊娠的影响 在动物实验中未观察到本药有直接的生殖毒性或致畸作用，但妊娠期服用本药的安全性尚不明确，孕妇使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响 动物实验表明，利培酮及9-羟利培酮可经乳汁分泌；是否经人体乳汁分泌尚不清楚。哺乳妇女服用本药应停止哺乳。
注射用利培酮微球的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
采用臀部深层肌肉注射的方法每两周注射一次本品。应当在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。在首次注射本品之后的3周内，应当继续服用原有的口服抗精神病药。
注射用利培酮微球药物相作用
1.利托那韦可能升高本药的血药浓度，导致利培酮中毒。 2.肝酶抑制药如三环类抗抑郁药、β-受体阻断药可升高本药的血药浓度。本药可加重三环类抗抑郁药的不良反应。 3.本药可增强某些降压药的疗效。 4.本药与中枢神经系统抑制药合用，可增强其中枢抑制作用，导致过度嗜睡。两者合用应谨慎。 5.本药可加重单胺氧化酶抑制药的不良反应。 6.与肝酶诱导药合用，本药的血药浓度可下降。两者合用后停止使用肝酶诱导药，应重新确定本药的剂量，必要时可减量。 7.长期与卡马西平、氯氮平合用，可能会使本药的清除率提高。 8.抗帕金森病药物可对抗本药的部分不良反应。 9.本药能拮抗左旋多巴和其它多巴胺促效药的作用。 10.本药与左啡诺、美沙酮等合用，可加速后者的代谢。 11.与双丙戊酸钠合用，可能引起水肿伴体重增加。 12.锂剂与本药合用，会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。 13.本药与帕罗西汀合用，可出现5-羟色胺综合征。 14.与曲马朵、佐替平联合用，可能会增高出现癫痫发作的风险。 .药物-酒精/尼古丁相互作用 乙醇与本药同用时，可导致嗜睡。
注射用利培酮微球成分或处方
【主要成分】利培酮微球 【分子式】C23H27FN4O2 【分子量】410.49
注射用利培酮微球药理作用
恒德微球体的水解、药物扩散及聚合物崩解过程，形成了一种独特的释放特性。在第一次注射的3周内，几乎不会释出任何药物（≤1％所以在首次注射恒德的3周内，药效尚未发挥时，必须对患者投入足够的抗精神病药物。）血浆中的恒德在第4－6周时维持于治疗浓度，而有效成份的最高血浆浓度（Cmax）约在第4－5周出现。药物血浆浓度于第6周后便会迅速下降。每两周注射一次是恒德最理想的给药间隔，并于8周后（注射4次后）达到稳定浓度。
注射用利培酮微球贮藏方法
15-30℃密封保存。
市场上的注射用利培酮微球
- 恒德
- 生产企业：西安杨森制药有限公司
- 批准字号：注册证号H20050596
- 包装规格：50mg
- 恒德
- 生产企业：西安杨森制药有限公司
- 批准字号：注册证号H20050597
- 包装规格：25mg
- 恒德
- 生产企业：Janssen-Cilag AG
- 批准字号：注册证号 H20090721
- 包装规格：25mg
- 恒德
- 生产企业：西安杨森制药有限公司
- 批准字号：注册证号H20050598
- 包装规格：37.5mg
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